[发明专利]N－酰基氨基葡萄糖及其制备方法

摘要

本发明公开了一种N－酰基氨基葡萄糖及其制备方法，是将有机酸与氨基葡萄糖偶联，改造成为N－酰基氨基葡萄糖，可用于治疗高血脂症，高甘油三脂症，低密度脂蛋白(a)血症及高血浆蛋白症，长期应用能减少冠心病、心肌梗塞及其它心脑血管病的发生率。本发明制备技术一是将氨基葡萄糖中的氨基用对－甲氧基苯甲醛保护，以得到完全β－构型的N－酰基氨基葡萄糖；二是将酸或相应的酰卤为原料与β－构型保护的(用乙酰基保护羟基)N－酰基氨基葡萄糖盐酸盐偶联而得到完全β－构型的(用乙酰基保护羟基)氨基葡萄糖；三是所用原料氨基葡萄糖盐酸盐不必去除氯离子而直接进行氨基的保护反应；四是多数反应温度在低温或在稍高于常温下进行，节约能源，并可在稀酸、稀碱或毒性小的丙酮有机溶剂中进行，减少了污染，多数纯化是重结晶，产品纯度高，目标分子的质量与理论计算一致。

主权项

1、一种N-酰基氨基葡萄糖，其特征在于：该化合物的结构通式为：其中R₁、R₃、R₄、R₅为-H或CH₃CO-，R₂为芳基或杂环基或吡啶基或呋喃基或噻吩基或吡咯基或脱去羧基的氨基酸残基或羧酸中脱去羧基的残基；R₂还可为：R_1’，R_3’，R_4’，R_5’可为H，也可为R为脱去二个羧基的一氨基二羧酸残基或脱去二个羧基的羧酸残基。