[发明专利]拉米夫啶适合工业化的制备方法有效
| 申请号： | 200410023744.1 | 申请日： | 2004-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN1563003A | 公开（公告）日： | 2005-01-12 |
| 发明（设计）人： | 冉东升 | 申请（专利权）人： | 济南久创化学有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;//;239∶00;277∶04) |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 250100山东省济南市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于拉米夫啶的制备方法。该拉米夫啶适合工业化的制备方法，包括如下步骤(合成路线图)；(1)以水合乙醛酸、薄荷醇在溶剂和催化剂存在下生成稳定的中间体乙醛酸(1′R，2′S，5′R)薄荷酯(V)；此中间体和2，5－二羟基－1，4－二硫噻烷合成5－羟基－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸(1′R，2′S，5′R)－薄荷酯，结晶得到反－5－羟基－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸－(1′R，2′S，5′R)－薄荷酯(IV)；(2)反－5－羟基－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸－(1′R，2′S，5′R)－薄荷酯(IV)经羟基的酰化反应得到5R－乙酸氧基－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸(1′R，2′S，5′R)－薄荷酯(III)；(3)5R－乙酸氧基－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸(1′R，2′S，5′R)－薄荷酯(III)进而在硅烷化试剂保护下与胞嘧啶缩合，精制得到纯的5S－胞嘧啶基－1′－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸－(1′R，2′S，5′R)薄荷酯(II)；(4)5S－胞嘧啶基－1′－1，3－氧硫杂环戊烷－2－羧酸－(1′R，2′S，5′R)薄荷酯(II)经还原剂还原得到拉米夫啶(I)。本发明所需原料易得，收率高，具有成本低、安全性高、易于大规模生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 拉米夫啶 适合 工业化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种拉米夫啶适合工业化的制备方法，包括如下步骤：(1)以水合乙醛酸、薄荷醇在溶剂和催化剂存在下生成稳定的中间体乙醛酸(1`R，2`S，5`R)薄荷酯(V)；此中间体和2，5-二羟基-1，4-二硫噻烷合成5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸(1`R，2`S，5`R)-薄荷酯，结晶得到反-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1`R，2`S，5`R)-薄荷酯(IV)；(2)反-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1`R，2`S，5`R)-薄荷酯(IV)经羟基的酰化反应得到5R-乙酸氧基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸(1`R，2`S，5`R)-薄荷酯(III)；(3)5R-乙酸氧基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸(1`R，2`S，5`R)-薄荷酯(III)进而在硅烷化试剂保护下与胞嘧啶缩合，精制得到纯的5S-胞嘧啶基-1`-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1`R，2`S，5`R)薄荷酯(II)；(4)5S-胞嘧啶基-1`-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1`R，2`S.5`R)薄荷酯(II)；经还原剂还原得到拉米夫啶(I)。
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