[发明专利]普卢利沙星的生产方法无效
| 申请号： | 200410024277.4 | 申请日： | 2004-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1583757A | 公开（公告）日： | 2005-02-23 |
| 发明（设计）人： | 王法平;李晓翔 | 申请（专利权）人： | 山东中科泰斗化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;//;221∶00;285∶00) |
| 代理公司： | 山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 | 代理人： | 王井养 |
| 地址： | 250100山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种制备普卢利沙星的新途径，是以4－溴甲基－5－甲基1，3－二氧杂环烯戊二酮为起始原料，先与呱嗪加成得到5－甲基－4－哌嗪甲基－1，3－二氧杂环烯戊烯二酮，再与6，7－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2－a]喹啉－3－羧酸反应生成普卢利沙星。该方法工艺简单、产品纯度高，收率高。其粗品纯度即可达到97.5％以上，经提纯可待高纯的普卢利沙星。产品总收率在58％以上，以现有工艺收率提高45％以上，是一条更具有工业价值的工艺路线。 | ||
| 搜索关键词： | 普卢利沙星 生产 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备化合物(I)的方法，![]()
其特征在于包括以下步骤：(1)以下式(VI)的4-溴甲基-5-甲基1，3-二氧杂环戊烯二酮为起始原料，![]()
与下式(XII)的哌嗪进行加成反应，![]()
生成相应的式(II)化合物5-甲基-4-哌嗪甲基-1，3-二氧杂环烯戊烯二酮，![]()
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