[发明专利]内吗啡肽－1及内吗啡肽－2的液相合成法无效
| 申请号： | 200410026315.X | 申请日： | 2004-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN1715295A | 公开（公告）日： | 2006-01-04 |
| 发明（设计）人： | 王锐;张启军 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K5/10 | 分类号： | C07K5/10;C07K1/22 |
| 代理公司： | 兰州中科华西专利代理有限公司 | 代理人： | 马正良 |
| 地址： | 730000甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 一种内吗啡肽－1及内吗啡肽－2的液相合成法。针对内吗啡肽的各氨基酸及肽链的不同特征，对氨基酸采用最小保护或不保护，并采用[2+2]多肽片段缩合法，以DCC－HOSu缩合法作为片段肽键生成方法，并以DCC－HOBt缩合法作为片段偶联方法进行全合成；中间产物采用析晶化纯化，终产物采用普通硅胶柱层析方法纯化，获得高纯度产物。本发明方法合成步骤少，产率高，纯化及生产操作简单，节约了生产成本，为内吗啡肽的实验室生产特别是工业化规模生产均提供了可靠的技术支持，并可极大地推动内吗啡肽及相关肽的开发及应用研究。 | ||
| 搜索关键词： | 吗啡 相合 成法 | ||
【主权项】：
1、一种内吗啡肽-1及内吗啡肽-2的液相合成法，其特征是：针对各氨基酸或肽链的不同特征，对氨基酸采用最小保护或不保护及不同的缩合方式，并以DCC-HOSu法(二环己基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺法)或DCC-HOBt法(二环己基碳二亚胺/1-羟基苯骈三氮唑法)为肽键生成方法，采用[2+2]多肽片段缩合法进行全合成；保护基的脱除分别采用催化氢化或酸解脱除；根据不同的中间产物的特性，对中间产物采取不必纯化或仅采用低温析晶法方法纯化，而终产物内吗啡肽-1或内吗啡肽-2采用普通硅胶柱层析法纯化。
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