[发明专利]3，4，5－三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 200410030668.7 | 申请日： | 2004-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN1680270A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | 赵昱;龚景旭;邹宏斌;巫秀美;白骅 | 申请（专利权）人： | 浙江海正天华新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/734 | 分类号： | C07C69/734;C07C59/125;C07C43/253;C07C47/277;C07C47/575;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310006浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体而言，本发明涉及具有细胞毒活性的3，4，5－三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途，本发明还涉及关键中间体3，4，5－三取代的苯甲醛化合物及其制备方法和用途。经药理活性测试，上述化合物对前列腺癌细胞(PC－3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞株(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL－7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)具有较强的抑制活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 丙烯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有式(1)所示的具有细胞毒活性的3，4，5-三取代的苯丙烯类衍生物及其可药用盐或溶剂化物：![]()
式(1)其中：R1，R2，或R3可以相同或不同，可以分别是氢，含1～16个碳的饱和或不饱和烃基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的芳基烯基，含1～8个碳的酰基，取代或未取代的烯丙基芳基；R可以是-COOH，-CH2OH，-CHO，-COOR4，-CONH2，-CONHR4，-CON(R4)2，其中R4是含1～8个碳的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基；其中“取代或未取代”是指基团可以未被取代或者被取代，取代基可以选自卤素，氨基，硝基，巯基，氰基，羟基，含1～8个碳的烷基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的酰基，芳基，芳基烷基，胺基，酰胺基，烷硫基，芳硫基。
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