[发明专利]制备噻吩并嘧啶衍生物的方法无效
| 申请号： | 200410034267.9 | 申请日： | 2001-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN1539836A | 公开（公告）日： | 2004-10-27 |
| 发明（设计）人： | 福冈孝一郎;山本弘昭;木村和広;川上淳一;三木正敬 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D333/40 | 分类号： | C07D333/40;C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 噻吩 嘧啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法：![]()
其中相应的符号具有如下所述相同的含义，该方法包括：将式(I)代表的化合物或其盐：![]()
其中R1表示氢原子，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单(烷基羰基)氨基，二(烷基羰基)氨基或烷氧基，进行酸卤化反应，将其依次与丙二酸酯和醇镁反应，而后用酸处理，然后，与硫和式(II)代表的化合物或其盐：![]()
其中R2表示烷基或芳基，在伯胺存在下反应。
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