[发明专利]一种氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺无效
| 申请号： | 200410038030.8 | 申请日： | 2004-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN1696113A | 公开（公告）日： | 2005-11-16 |
| 发明（设计）人： | 吴松;刘倩 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了式(I)所示的3R，4R－3－[(1R)－叔丁基二甲基硅氧乙基]－4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺，以化合物(3R，4R)－3－[(1R)－羟乙基]－4－乙酰基－1－对甲氧基苯基－2－氮杂环丁酮(II)为原料，经过TBDMS保护羟基、分批加入间氯过氧苯甲酸氧化和硝酸铈铵饱和水溶液脱除N上的保护基三步反应合成。式(I)化合物可在碳青霉烯和青霉烯类药物的合成中用作中间体。本发明的方法合成步骤少，立体选择性和收率较高，成本低，可用于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂环 丁酮 立体 选择性 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.式I化合物(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的制备方法，![]()
它包括使式IV的(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮溶于可与水混溶的有机溶剂中，分批加入硝酸铈铵的饱和水溶液，经氧化、脱保护基得到化合物I。
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