[发明专利]具有六元环的核苷酸类似物无效

专利信息
申请号: 200410045158.7 申请日: 2004-04-05
公开(公告)号: CN1569870A 公开(公告)日: 2005-01-26
发明(设计)人: F·贝尔格曼;H·唐纳;H·冯德埃尔茨;D·黑恩德尔;P·赫尔德维恩 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C12P19/38;C12P19/34;C12Q1/68
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝;徐雁漪
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及包含能被结合到核酸上的六元环的化合物。特别地,所述六元环是环己烷、环己烯、四氢吡喃、四氢硫代吡喃或哌啶的衍生物。这些化合物可被用于构建寡聚化合物。本发明进一步涉及这些寡聚化合物用于杂交和作为探针的用途。此外,提供了检测核酸的方法,在该方法中使用这些寡聚化合物。
搜索关键词: 具有 六元环 核苷酸 类似物
【主权项】:
1.具有式I的化合物(式I)其中L是连接部分,其中B是杂环碱基,其中R1独立于R2、R3、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R1选自如下的基团:(1)保护基团,(2)标记,(3)固相,和(4)-H,其中R2独立于R1、R3、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R2选自-H或-OR6,其中R3独立于R1、R2、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R3选自如下的基团:(1)保护基团,(2)共价偶联到固相的连接部分,(3)亚磷酰胺,(4)H-膦酸酯,和(5)三磷酸酯,其中R4独立于R1、R2、R3、R5、R5a、R5b和R6且R4是-H、-OH、烷基、卤素、-O-R5、-S-R5、NR5R5a、标记或共价偶联到固相的连接部分,其中R6独立于R1、R2、R3、R4、R5、R5a和R5b,和其中R6是选自如下的基团:(1)-H,(2)保护基团,(3)共价偶联到固相的连接部分,(4)亚磷酰胺,和(5)H-膦酸酯,其中在六元环的Cl原子和Y之间的虚线表示任意存在双键,由此当双键存在时,Y是CR5a,或当双键不存在时,Y选自O、S、NR5和CR5aR5b,由此,R5、R5a和R5b彼此独立且独立于R1、R2、R3、R4和R6,和R5独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、酰基、保护基团或-H,和R5a和R5b独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、酰基或-H。
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