[发明专利]苯并吡喃和苯并硫吡喃、含有它们的药物组合物及制备方法

摘要

本发明涉及式(I)苯并吡喃和苯并硫吡喃，其中X、A、R₁、R₂和(R)_P的定义同权利要求1中所述，所述化合物可用于治疗血脂异常、动脉粥样硬化和糖尿病，本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及制备所述化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物、及其与酸或碱形成的可药用盐：其中：X代表O或S；A代表二价基团-(CH₂)_s-CO-(CH₂)_t-或二价基团-(CH₂)_s-CR₃R₄-(CH₂)_t-，其中s＝t＝0；R₄代表氢原子或(C₁-C₁₅)烷基；R₁和R₂独立地代表下文定义的Z链；氢原子；(C₁-C₁₈)烷基；(C₂-C₁₈)链烯基；(C₂-C₁₈)链炔基；(C₆-C₁₀)芳基，所述芳基任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代；或包含一个或多个选自O、N和S的杂原子的单环或二环(C₄-C₁₂)杂芳基，所述杂芳基任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代；R₃具有上述关于R₁和R₂给出的除Z链之外的任一含义；或者R₃与R₄一起形成(C₂-C₆)亚烷基链，该亚烷基链任选被卤素原子或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代；R选自卤素原子；氰基；硝基；羧基；任选卤代的(C₁-C₁₈)烷氧基羰基；R_a-CO-NH-或R_aR_bN-CO-[其中R_a和R_b独立地代表任选卤代的(C₁-C₁₈)烷基；氢原子；(C₆-C₁₀)芳基或(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₅)烷基(其中所述芳基部分又可任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代)；任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代的(C₃-C₁₂)环烷基]；任选卤代的(C₁-C₁₈)烷基；任选卤代的(C₁-C₁₈)烷氧基；和(C₆-C₁₀)芳基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₅)烷基、(C₆-C₁₀)芳氧基、(C₃-C₁₂)环烷基、(C₃-C₁₂)环烯基、(C₃-C₁₂)环烷氧基、或(C₃-C₁₂)环烯氧基，其中所述芳基、环烷基和环烯基部分任选被卤素原子、任选卤代的(C₁- C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代；p代表0、1、2、3或4；Z代表下述基团：其中n是1或2；R′独立地代表氢原子；(C₁-C₅)烷基；任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代的(C₆-C₁₀)芳基；或包含一个或多个选自O、N和S的杂原子的单环或二环(C₄-C₁₂)杂芳基，所述杂芳基任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代；Y代表-OH；(C₁-C₅)烷氧基；或基团-NR_cR_d(其中R_c和R_d独立地代表氢原子；(C₁-C₅)烷基；任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代的(C₃-C₈)环烷基；任选被卤素原子、任选卤代的(C₁-C₅)烷基或任选卤代的(C₁-C₅)烷氧基取代的(C₆-C₁₀)芳基)；应当理解，R₁和R₂中一个和只有一个代表Z链。