[发明专利]治疗肿瘤的斑蝥酸钠注射剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种静脉滴注型注射剂，是一种在抗癌和升白两方面都有很大作用的新一代治疗肿瘤的注射液药剂，是一种治疗肿瘤的斑蝥酸钠注射剂。它是由斑蝥虫粉碎、斑蝥素提取、斑蝥素脱脂、斑蝥酸钠合成、斑蝥酸钠精制、斑蝥酸钠注射剂合成一系列工艺过程处理后灌封、灭菌，即得本发明斑蝥酸钠注射剂。本发明系广谱抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、肺癌、食道癌、鼻咽癌、恶性淋巴瘤、膀胱癌、妇科恶性肿瘤等多种肿瘤的治疗，亦可用于肝炎、肝硬化及乙型肝炎病毒携带者。

主权项

1.一种在抗癌和升白两方面都有很大作用的新一代治疗肿瘤的注射液药剂，是一种治疗肿瘤的斑蝥酸钠注射剂。其特征在于它是由斑蝥虫通过以下加工工艺制备而成的药剂。A.斑蝥虫粉碎。将斑蝥虫进行挑拣，剔去杂物，然后放入不锈钢烘盘上，在烘房50℃左右的温度中干燥10小时，将干燥的斑蝥虫放入高速粉碎机中粉碎细度至40目。B.斑蝥素提取。配方比例是： 斑蝥虫粉∶丙酮∶盐酸＝1(kg)∶2～5(kg)∶3～7(ml)将斑蝥虫粉200公斤，丙酮400公斤至1000公斤，盐酸600毫升至1400毫升投入500升至2000升不锈钢提取罐中，开蒸汽升温至30℃至40℃，保温浸泡24小时，前10小时每隔2小时搅拌5分钟。用耐腐蚀离心泵将提取罐中浸出液抽至贮罐中。重复以上操作，分别用400公斤至1000公斤丙酮保温浸泡提取三次。最后一次浸出液抽至回收器中浓缩，而作为下一次提取套用。开真空，将贮罐中浸出液抽至回收器中，开蒸汽加热，浓缩，当液温沸点升至78℃时，停止加热，放出浓缩液，盛入不锈钢桶中，在室温下自然析晶12小时以上。浸出液抽干后，取出虫渣，集中收集处理。C.斑蝥素脱脂。配方比例是：斑蝥素粗品∶洗涤液＝1∶2.8洗涤液配比：石油醚(bp：60～90℃)∶乙醇(95％)＝1∶1将析晶完全的浓缩液用以绸布为滤材的布氏漏斗，减压抽滤至干。将抽干后的结晶物移至不锈钢盘中，加入0.5倍石油醚与乙醇配成的洗涤液，用不锈钢刀搅拌，再将盆放在水浴锅中加热，搅拌升温至30℃。趁热用以绸布为滤材的布氏漏斗，抽干后用0.2倍洗涤液再漂洗抽干。然后再重复以上操作三次，得白色斑蝥素结晶，并将此盛放在瓷盘中晾干，即得斑蝥素精品。D.斑蝥酸钠合成。配方比例是：斑蝥素精品(95％以上)∶40％氢氧化钠溶液∶蒸馏水＝1∶1.4∶8在1000毫升至4000毫升三口烧瓶中，加入斑蝥素，再加入按上述配方比例的40％氢氧化钠溶液和蒸馏水，于电热夹套中加热使其溶解，在75℃至85℃回流反应1至2小时。蒸馏出水份，蒸馏至烧瓶内母液量剩余三分之一左右时，倒出生成物在20℃时冷却4小时，间隙搅拌至析晶，得斑蝥酸钠粗品。E.斑蝥酸钠精制。配方比例是：斑蝥酸钠粗品∶纯化水∶活性炭＝1∶8∶0.01将斑蝥酸钠粗品投入1500毫升至6000毫升烧瓶中，加入8倍量纯化水，再加入1％左右活性炭。蒸馏出水份，冷却析晶，即得斑蝥酸钠成品。F.斑蝥酸钠注射剂合成。配方比例是∶原辅料 每支含量 每500支用量 每万支用量 斑蝥酸钠 0.1mg 50mg 1g 亚硫酸氢钠 2mg～6mg 1000mg～3000mg 20g～60g EDTA 0.2mg 100mg 2g 丙二醇 0.2ml～0.6ml 100ml～300ml 2l～6l 注射用水 适量 适量 适量取100ml～300ml丙二醇，加适量注射用水，搅拌加热50℃～60℃时，按上述比例加入1000mg～3000mg亚硫酸氢钠溶液与100mgEDTA，调节PH值7.0左右，再加入斑蝥酸钠成品50mg，搅拌使溶解，加注射用水体积至1000ml，加针用活性炭搅拌，粗滤脱炭后检测中间体，合格后精滤至澄明，通N2灌封，100℃流通蒸汽灭菌30分钟，即得本发明治疗肿瘤的斑蝥酸钠注射剂。