[发明专利]一种制备缓释微球的方法有效
| 申请号： | 200410053612.3 | 申请日： | 2004-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN1732903A | 公开（公告）日： | 2006-02-15 |
| 发明（设计）人： | 周加祥;包文超;伍登熙 | 申请（专利权）人： | 上海华谊生物技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200235*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种改进的S/O/W方法，成功地制备了高载药量和包封率的PLGA缓释微球。多肽或小分子蛋白质溶解于DMSO中，将此溶液加入溶有PLGA的DCM中，利用反溶剂(anti－solvent)作用形成药物的微细颗粒，然后将形成的悬浊液加入到外水相，有机溶剂挥发后得到缓释微球。实验结果表明，改进的S/O/W方法在载药量高于15％的情况下，仍能很容易地实现90％以上的包封率，其突释也比W1/O/W2方法有明显的减小。与传统的W1/O/W2复乳化法相比，本方法不要求药物在水中有很大的溶解度；与通常的S/O/W方法相比，本方法不要求原料药物粉末的粒径很小。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 缓释微球 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备缓释微球的方法，包括以下步骤：a)将活性成分粉末溶解于一种强极性溶剂O1中，其中，活性成分为一种蛋白质或多肽，或者它们的一段氨基酸序列，或其衍生物或类似物或盐，或其混合物；b)将溶液加入到溶解了聚合物的一种弱极性溶剂O2中，并得到活性成分微细颗粒均匀分散的悬浊液，其中，活性成分不能溶解于O2，O2和O1能够互溶，O2与水不互溶，而且O2和O1的体积比为1-200；c)将悬浊液加入到含有表面活性剂的水溶液中；d)待有机溶剂进入水溶液或挥发后，得到包封了活性成分的微球。
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