[发明专利]阿斯巴甜的制备方法

摘要

本发明涉及化学合成法制备阿斯巴甜。采用硫酰化剂作为保护剂，对L－天门冬氨酸的氨基和α－羧基进行保护和活化，制得L－天门冬氨酸的酰化物，然后加入成环试剂发生成环反应生成环合物，环合物再经过缩合而得到阿斯巴甜产品。其中，硫酰化剂与L－天门冬氨酸反应生成酰化物过程中选择性高，副反应少，得到的酰化物反应较为彻底、杂质含量少；酰化、成环、缩合三步主要反应都属于均相反应过程，且在低温下进行，易于操作控制，反应后的产物易于分离、提纯；可以用甲醇、醋酸乙酯等常规有机物作为反应溶剂，加工成本低，对环境的污染相对较小，后处理及回用较为方便；制得的阿斯巴甜产品纯度高、收率高。

主权项

1.一种制备阿斯巴甜的方法，以L-天门冬氨酸和L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料，按照以下步骤进行制备：①在-10～10℃低温下将L-天门冬氨酸与液碱混合，然后加入硫酰化剂，并以甲醇、乙醇或者丁醇中的一种物质作为有机溶剂，升温至35～60℃，反应1～5小时，冷却后将水层分离出来，用酸液调节PH值为2～5之间，萃取、洗涤、干燥，得到酰化物；②将步骤①所得到的酰化物溶解于酯类或醚类有机溶剂中，在-10～10℃低温下向溶液中加入成环试剂，升温到30～65℃，反应0.5～3小时，然后冷却到0℃以下，过滤、干燥，得到环合物；③将L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐溶于水，冷却到-10～10℃，滴加液碱，调节PH值为8～11，加入步骤②所得到的环合物，然后再加入液碱，反应0.5～3小时，再加入甲醇，冷却到-10～10℃，滴加酸液调节PH值为3～6，过滤，得到阿斯巴甜粗品；④用去离子水将步骤③所得到的阿斯巴甜粗品重结晶，重结晶过程中用活性炭脱色，即得阿斯巴甜成品。