[发明专利]卤泛曲林的制备方法有效
| 申请号： | 200410068181.8 | 申请日： | 2004-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN1772726A | 公开（公告）日： | 2006-05-17 |
| 发明（设计）人： | 商志才;钱洪胜;孟建波;柴洪伟 | 申请（专利权）人： | 浙江新和成股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/30 | 分类号： | C07C215/30;C07C213/00;A61P33/06 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 戴晓翔 |
| 地址： | 312500浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备菲甲醇类抗疟药物卤泛曲林的方法。现有的制备方法总收率低，并且使用了较多的贵重试剂，合成成本很高，安全性差。另外，毒性大，环境污染严重，三废处理成本高。本发明以1，3－二氯－6－三氟甲基－9－菲乙酮在有机溶剂中制得1，3－二氯－6－三氟甲基－9－菲乙烯酮钠盐，进而与活性中间体N，N－二正丁基亚甲基碘化铵经缩合反应得曼尼希碱，此曼尼希碱还原得到卤泛曲林游离碱，卤泛曲林游离碱与盐酸反应成盐得到卤泛曲林。该方法工艺操作简单、合成路线短、反应条件温和、无毒性、产品纯度高、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 卤泛曲林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、卤泛曲林的制备方法，其特征是先将N，N-二正丁胺制得活性中间体N，N-二正丁基亚甲基碘化铵，接着将1，3-二氯-6-三氟甲基-9-菲乙酮与碱反应得到高活性的1，3-二氯-6-三氟甲基-9-菲乙烯酮钠盐，再与前面制得的N，N-二正丁基亚甲基碘化铵缩合得到曼尼希碱，然后还原得卤泛曲林游离碱，进而与盐酸反应成盐得到卤泛曲林。
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