[发明专利]新的杂环肟化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200410071128.3 申请日: 2004-07-28
公开(公告)号: CN1590379A 公开(公告)日: 2005-03-09
发明(设计)人: V·勒克莱尔;S·帕尤;P·卡拉托;C·因特罗维涅;N·勒贝格;P·贝特洛;C·达奎特;J·A·布坦;D-H·凯尼亚尔;P·雷纳德 申请(专利权)人: 瑟维尔实验室
主分类号: C07D263/52 分类号: C07D263/52;C07D263/56;C07D277/62;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/4353;A61K31/495;A61K31/505;A61K31/50;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/28;A61P19/10;A61P1/00;A61P1/18;A61P1/14;A61P5/48
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 式(I)化合物:(如图)其中:X代表氧或硫原子,或基团CH2,R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义,A代表说明书中所定义的亚烷基链,B代表被基团或R9取代的烷基或链烯基,或者B代表基团或R9,D代表苯、吡啶、吡嗪、嘧啶或哒嗪核。药物。
搜索关键词: 杂环肟 化合物 它们 制备 方法 含有 药物 组合
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中:·X代表氧或硫原子,或基团CH2其中R’2与R2一起形成另外的键,·R1和R2可以相同或不同,各自代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、芳氧基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基或其中烷基部分是直链或支链的二-(C1-C6)烷基氨基,或者R1和R2一起形成氧代、硫代或亚氨基,也可能R2和R’2一起形成另外的键,·A代表(C1-C6)亚烷基链,其中一个CH2基团可被选自氧和硫的杂原子替代,或被基团NRa替代,其中Ra代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基,或被亚苯基或亚萘基替代,·R3和R4可以相同或不同,各自代表氢或卤素原子或基团R、OR或NRR’,其中R和R’可以相同或不同,各自代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分是直链或支链的芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分是直链或支链的芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、其中烷基部分是直链或支链的(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基,或直链或支链的(C1-C6)多卤代烷基,或者当R3和R4被两个相邻的碳原子携带时,它们与携带它们的碳原子一起形成具有5或6个成员且可含有选自氧、硫和氮的杂原子的环。·R5和R6可以相同或不同,各自具有与上文所定义的R相同的含义,·D代表:苯核,在这种情况下X不能代表上文所定义的基团或者D代表吡啶、吡嗪、嘧啶或哒嗪核,·B代表直链或支链(C1-C6)烷基或直链或支链(C2-C6)链烯基,这些基团被以下基团取代:◆式(II)的基团:其中:-R7代表基团其中Z代表氧或硫原子,且R和R’可以相同或不同,如上文所定义,-且R8代表芳基、其中烷基部分含有1至6个碳原子且可为直链或支链的芳基烷基、杂芳基、其中烷基部分含有1至6个碳原子且可为直链或支链的杂芳基烷基、CN、四唑、-OR、-NRR’、其中Z如上文所定义且R和R’可相同或不同,如上文所定义,◆或者基团R9,其中R9代表CN、四唑、基团,其中Z如上文所定义,且R和R’可以相同或不同,如上文所定义,n代表0、1、2、3、4、5或6,R10和R11可以相同或不同,各自代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基,条件是:R10和R11不能同时代表氢原子,或者B代表上文所定义的式(II)基团或基团R9,条件是:*肟R6-C(=N-OR5)-可以是Z或E构型,*芳基意指苯基、萘基或联苯基,这些基团可以被部分氢化,*杂芳基意指具有5至10个成员的任何单或双环芳基,其为双环杂芳基时可在一个环中被部分氢化,且其可含有1至3个选自氧、氮和硫的杂原子,此处定义的芳基和杂芳基可被1至3个选自以下的基团取代:直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、羧基、甲酰基;NRbRc,其中Rb和Rc可以相同或不同,各自代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基或杂芳基;酯、酰氨基、硝基、氰基和卤素原子,它们的对映异构体和非对映异构体,以及其与可药用酸或碱的加成盐。
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