[发明专利]2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-氧咪唑啉、及其合成和应用无效

专利信息
申请号: 200410074206.5 申请日: 2004-09-03
公开(公告)号: CN1743314A 公开(公告)日: 2006-03-08
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;王超;李铮 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07D233/06 分类号: C07D233/06;A61K31/4164;A61P9/12;A61P9/00
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人: 孙皓晨
地址: 100054*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 通式I的化合物,其中,R为取代苯基,或呋喃基,或吡啶基。通式I化合物的制备方法包括:在碱和Br2存在下2-硝基丙烷缩合生成2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷;在NH4Cl存在下2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷被锌粉还原为2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷;2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷与取代苯甲醛或糠醛或吡啶甲醛环合,生成1,3-二羟基-2-取代-4,4,5,5-四甲基咪唑烷;1,3-二羟基-2-取代-4,4,5,5-四甲基咪唑烷被氧化剂氧化为2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉;在酸性条件下,2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧咪唑啉被还原剂还原为2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-氧咪唑啉。通式I的化合物可以用于舒张血管活性。
搜索关键词: 取代 甲基 咪唑 及其 合成 应用
【主权项】:
1、如通式I的化合物,其中,R为取代苯基,或呋喃基,或吡啶基,取代苯基中的取代基为R1n n=0、1或2,当n=1时,R11为2-羟基、3-羟基、4-羟基、4-甲基、4-甲氧基、2,4-二甲氧基、3,4-二甲氧基、3,4-亚甲二氧、4-二甲氨基、2-氟、4-氯、4-溴、2-硝基、3-硝基、4-硝基;当n=2时,R12为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、2,4-二氯、3,4-二氯。通式I
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