[发明专利]氮杂吲哚类化合物

摘要

本发明涉及一种组合物，其中含有通式(I)氮杂吲哚类化合物、其前药以及式(I)氮杂吲哚类化合物及其前药的药学可接受盐和溶剂化物作为活性成分，式(I)化合物中的各个取代基的定义同权利要求。所述化合物和组合物具有有价值的药学特性，特别是具有蛋白激酶抑制活性。

主权项

1.一种药物组合物，含有有效选择性激酶抑制量的通式(I)的化合物和其相应的N-氧化物、和其前药、和其酸生物等排物和这些化合物及其N-氧化物和其前药、其酸生物等排物的药学可接受盐和溶剂化物以及一种或多种药学可接受载体或赋形剂其中：R¹表示芳基或杂芳基，其各自任选地被一个或多个选自酰基、亚烷基二氧基、链烯基、链烯基氧基、链炔基、芳基、氰基、卤素、羟基、杂芳基、杂环烷基、硝基、R⁴、-(C＝O)-NY¹Y²、-C(＝O)-OR⁵、-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-OR⁷、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-SO₂-NY¹Y²和-Z²R⁴的基团取代；R²表示氢、酰基、氰基、卤素、低级链烯基或任选地被选自下列的取代基取代的低级烷基：氰基、杂芳基、杂环烷基、-Z¹R⁸、-C(＝O)-NY³Y⁴、-CO₂R⁸、-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-OR⁷、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴和一个或多个卤素原子；R³表示氢、芳基、氰基、卤素、杂芳基、低级烷基、-C(＝O)-OR⁵或-C(＝O)-NY³Y；R⁴表示烷基、环烷基或环烷基烷基，其各自任选地被选自下列的取代基取代：芳基、环烷基、氰基、卤素、杂芳基、杂环烷基、-CHO(或其5-、6-或7-员环状缩醛衍生物)、-C(＝O)-NY¹Y²、-C(＝O)-OR⁵、-NY¹Y²、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴、-OR⁷和一个或多个选自羟基和羧基的基团；R⁵表示氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；R⁶表示氢或低级烷基；R⁷表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R⁸表示氢或低级烷基；X¹表示CH、C-卤素、C-CN、C-R⁷、C-NY³Y⁴、C-OH、C-Z²R⁷、C-C(＝O)-OR⁵、C-C(＝O)-NY³Y⁴、C-N(R⁸)-C(＝O)-R⁷、C-SO₂-NY³Y⁴、C-N(R⁸)-SO₂-R⁷、C-链烯基、C-链炔基或C-NO₂；Y¹和Y²独立地是氢、链烯基、芳基、环烷基、杂芳基或任选地被一个或多个选自下列的取代基取代的烷基：芳基、卤素、杂芳基、羟基、-C(＝O)-NY³Y⁴、-C(＝O)-OR⁵、-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷、-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-SO₂-R⁷、-N(R⁶)-SO₂-NY³Y⁴和-OR⁷；或基团-NY¹Y²可以形成环状胺；Y³和Y⁴独立地是氢、链烯基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基或杂芳基烷基；或基团-NY³Y⁴可以形成环状胺；Z¹表示O或S；Z²表示O或S(O)_n；n是0或者1或2的整数；条件是其中R¹是取代的芳基，R²是被-C(＝O)-NY³Y⁴、-N(R⁶)-C(＝O)-R⁷或-N(R⁶)-C(＝O)-NY³Y⁴取代的低级烷基，并且R³是氢、卤素和低级烷基，则X¹不是CH。