[发明专利]具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物无效
| 申请号： | 200410079187.5 | 申请日： | 1997-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN1616453A | 公开（公告）日： | 2005-05-18 |
| 发明（设计）人： | A·法斯勒;G·伯德;H－G·卡普拉罗;M·朗;S·C·克哈纳 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;C07D277/28;C07D257/04;C07D241/12;C07D249/02;C07D233/64;C07D213/56;C07D303/36;C07C243/24;C07C243/08;C07C251/72 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明描述了式(I*)化合物及其盐，其中R1是低级烷氧羰基，R2是仲或叔低级烷基或低级烷硫基－低级烷基，R3是未取代的或被一个或多个低级烷氧基取代的苯基，或是C4－C8环烷基，R4是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4－位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5－8个环原子，含有1－4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基－低级烷基取代，R5和R2彼此独立，具有R2所述的含义之一，R6和R1彼此独立，是低级烷氧羰基，条件是存在至少一个成盐基团。本发明化合物是逆病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂并用于治疗例如AIDS。它们具有良好的药代性质。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗病毒 活性 杂环氮杂 己烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式III*的化合物，其中的R4是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基-低级烷基取代，R5是叔丁基，R6是甲氧羰基或乙氧羰基；或存在成盐基团时的化合物的盐。
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