[发明专利]可延长血液潴留的诊断成像用造影剂

摘要

本发明提供显示更好的血液潴留的诊断成像用造影剂。该新型化合物包括：a)图象增强(或信号产生)部分(IEM)；b)血浆蛋白质结合部分(PPBM)；和c)血液半衰期延长部分(BHEM)。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物和用这些化合物与组合物延长血液半衰期与增强诊断的成像对比度的方法。这些造影剂显示出肾的和肝细胞的摄入速率的降低且不被RE系统明显的摄入。这些药剂可被定向到血池(bloodpool)或其它任何生物组分中。由于这些药剂从血流中消失速度较慢，所以在更高的安全限度下可用更低的剂量。本方法对大分子和小分子有普适性。

主权项

1.一种诊断成像用的造影剂，它包括：a)图象增强部分IEM；b)血浆蛋白质结合部分PPBM；和c)血液半衰期延长部分BHEM，该造影剂表明至少10％与血浆蛋白质结合以及，在大鼠血浆药物动力学试验中，血浆浓度对时间的曲线在0-10分钟期间的面积与只有IEM和PPBM结合而没有BHEM时观测到的相比，前者至少大20％。