[发明专利]辛伐他汀的制备方法无效

专利信息
申请号: 200410084820.X 申请日: 2004-09-30
公开(公告)号: CN1754870A 公开(公告)日: 2006-04-05
发明(设计)人: 叶红平;孙盟 申请(专利权)人: 淮北市辉克药业有限公司
主分类号: C07C59/46 分类号: C07C59/46;C07C51/42;C07D309/30
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 235000安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了辛伐他汀的制备方法。所述方法是首先用无机碱水解洛伐他汀得到式(3)的三羟基酸中间体,然后:或是直接酯化三羟基酸中间体,制备成式(4)的辛伐他汀衍生物,在催化剂作用下进行环己酯开环反应得到式(6)的开环酯,再催化、酸化处理制得辛伐他汀;或可采用本发明的催化酯化条件对现有的生产工艺进行改进,如把式(3)的三羟基酸中间体转化为式(7)的六员环的缩酮中间体,再进行化学催化酯化反应得到式(8)的辛伐他汀衍生物,再通过酸催化去保护反应得到辛伐他汀。本发明使用便宜易得的反应试剂,操作条件温和,省略了以往的保护和去保护反应,并且本发明中所述的8-位上的酯化反应条件大大地简化了现在所使用的生产工艺。
搜索关键词: 辛伐他汀 制备 方法
【主权项】:
1、一种式(3)的三羟基酸中间体的分离方法,所述方法包括浓缩、加入乙醚、低温酸化。式(3)
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