[发明专利]辛伐他汀的制备方法无效
申请号: | 200410084820.X | 申请日: | 2004-09-30 |
公开(公告)号: | CN1754870A | 公开(公告)日: | 2006-04-05 |
发明(设计)人: | 叶红平;孙盟 | 申请(专利权)人: | 淮北市辉克药业有限公司 |
主分类号: | C07C59/46 | 分类号: | C07C59/46;C07C51/42;C07D309/30 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 235000安徽*** | 国省代码: | 安徽;34 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了辛伐他汀的制备方法。所述方法是首先用无机碱水解洛伐他汀得到式(3)的三羟基酸中间体,然后:或是直接酯化三羟基酸中间体,制备成式(4)的辛伐他汀衍生物,在催化剂作用下进行环己酯开环反应得到式(6)的开环酯,再催化、酸化处理制得辛伐他汀;或可采用本发明的催化酯化条件对现有的生产工艺进行改进,如把式(3)的三羟基酸中间体转化为式(7)的六员环的缩酮中间体,再进行化学催化酯化反应得到式(8)的辛伐他汀衍生物,再通过酸催化去保护反应得到辛伐他汀。本发明使用便宜易得的反应试剂,操作条件温和,省略了以往的保护和去保护反应,并且本发明中所述的8-位上的酯化反应条件大大地简化了现在所使用的生产工艺。 | ||
搜索关键词: | 辛伐他汀 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种式(3)的三羟基酸中间体的分离方法,所述方法包括浓缩、加入乙醚、低温酸化。式(3)
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于淮北市辉克药业有限公司,未经淮北市辉克药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200410084820.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。