[发明专利]雷莫司琼的一种新制备方法无效
| 申请号： | 200410086183.X | 申请日： | 2004-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN1765896A | 公开（公告）日： | 2006-05-03 |
| 发明（设计）人： | 周华明;李丰善 | 申请（专利权）人： | 北京博尔达生物技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D209/12;C07D235/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100024北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明描述了5－HT3受体拮抗剂R－5－[(1－甲基－1H－吲哚－3－基)羰基]－4，5，6，7－四氢－1H－苯并咪唑(“雷莫司琼”(Ramosetron))及其盐酸盐的一种新制备方法。本发明公开的方法，采用“先拆分后缩合”的合成技术，大幅度降低了侧链N－甲基吲哚的消耗，总收率得以提高，简化了操作，达到了降低成本的目的，并可实现“一勺烩”的连续操作，使之更易于工业化生产的需要。 | ||
| 搜索关键词： | 雷莫司琼 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备R-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑(“雷莫司琼”(Ramosetron))(见结构式I)及其盐酸盐的新方法，![]()
(结构式I)其主要特征在于：用R-5-甲酰吡咯烷-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑(见结构式II)或其盐与1-甲基吲哚缩合而制得结构式I。![]()
(结构式II)
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