[发明专利]喜树碱衍生物、制备方法和用途无效
| 申请号： | 200410089053.1 | 申请日： | 2004-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN1781922A | 公开（公告）日： | 2006-06-07 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;高河勇;章雄文;丁健 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/153 | 分类号： | C07D491/153;C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;C07D221/00;C07D307/00;C07D311/00 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张萍;汪克臻 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一类喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物10－羟基－9－烯丙基或者相应的取代烯丙基喜树碱在氧化断双键、酸催化加成等反应得到相应的9，10－形成二氢呋喃环的喜树碱衍生物；在经脱水得到相应的呋喃环喜树碱衍生物。9－烯丙基经NBS等处理，10－羟基扣环得到另一类二氢呋喃环的喜树碱衍生物。所合成的化合物经药理筛选具有很好的抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 喜树碱 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1、一类如下结构的喜树碱衍生物：![]()
其中R1为H、羟基、羟甲基、烷氧基、烷酰氧基、烷氧甲基、烷酰氧甲基；R2为H，C1～C6的烷基；X为H，C1～C4的烷基。
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