[发明专利]β－胸苷的工业制备方法有效
| 申请号： | 200410090250.5 | 申请日： | 2004-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN1634959A | 公开（公告）日： | 2005-07-06 |
| 发明（设计）人： | 吴发明;宁向阳 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317021浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于医药中间体领域，涉及一种β－胸苷的工业制备的四步合成法。其特征在于以D－核糖为起始原料，先与胸腺嘧啶直接缩合，再与丙酰氯进行卤代－酰基化反应，然后经催化氢化还原，最后经催化醇解转化为β－胸苷，总收率大于65％。 | ||
| 搜索关键词： | 工业 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种β-胸苷的工业制备方法，其特征在于以D-核糖为起始原料，先与胸腺嘧啶直接缩合，再与丙酰氯进行卤代—酰基化反应，然后经催化氢化还原，最后经催化醇解转化为β-胸苷，其合成路线如下：![]()
具体步骤为：(1)由D核糖(II)直接与胸腺嘧啶(III)催化缩合反应转化为5-甲基尿苷(IV)。(2)化合物(IV)通过卤代—酰基化反应转化为2′-卤代-2′-脱氧-5-甲基-3′，5′-O-烷酰基-β-D-核糖尿苷(V)。(3)化合物(V)通过催化氢化还原反应转化为2′-去氧-5-甲基-3′，5′-O-烷酰基-β-D核糖尿苷(VI)。(4)化合物(VI)在催化剂存在下通过醇解反应得到β-胸苷(1)。
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