[发明专利]培美曲塞二钠盐关键中间体的一步法合成工艺无效
| 申请号： | 200410099381.X | 申请日： | 2004-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN1800183A | 公开（公告）日： | 2006-07-12 |
| 发明（设计）人： | 毛振民;刘增路;朱高军;彭敏 | 申请（专利权）人： | 上海金色医药科技发展有限公司;上海交通大学;上海医药(集团)有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D239/00;C07D209/00 |
| 代理公司： | 上海世贸专利代理有限责任公司 | 代理人： | 严新德 |
| 地址： | 200335上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于化工和制药领，公开了一种一步法生产培美曲塞二钠盐关键中间体4－[2－(2－氨基－4－(3H)氧代－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)乙基]苯甲酸的生产工艺。1－硝基－4－(4－甲氧羰基苯基)－1－丁烯或1－硝基－4－(4－乙氧羰基苯基)－1－丁烯与2，6－二氨基－4－(3H)氧代嘧啶通过一步法反应工艺，直接得到制备培美曲塞二钠盐的关键中间体4－[2－(2－氨基－4－(3H)氧代－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－5－基)乙基]苯甲酸。从而缩短了合成路线，提高了收率。 | ||
| 搜索关键词： | 培美曲塞二 钠盐 关键 中间体 一步法 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种生产培美曲塞二钠盐关键中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的生产工艺，其特征在于，以1-硝基-4-(4-甲氧羰基苯基)-1-丁烯或1-硝基-4-(4-乙氧羰基苯基)-1-丁烯为原料，以水或水和乙醇为溶剂，在PH 8-14的碱性条件下与2，6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶保温反应，然后将反应液冷却，滴加至质子酸于PH 0.5-6中反应，再在反应液中加入碱液调节至PH值8-14继续反应，最后滴加醋酸使产物析出。
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