[发明专利]保护心脏的δ类阿片受体激动剂和使用该激动剂的方法

摘要

本发明涉及通过采用调和缺血预处理心脏保护效果的非肽δ类阿片受体激动剂化合物用于心脏保护的组合物和治疗方法。该化合物用于减轻和心脏组织缺血和再灌注相关的损害。而且，所述化合物可在保存离体器官活性的溶液中使用。

主权项

1.一种治疗缺血性损伤的治疗组合物，该组合物包括有效量的下式的二芳基甲基哌嗪化合物或其药学上可接受的酯或盐：其中：Z选自下列基团：氢；卤素；C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷氧基；具有式SR8的硫化物，其中R8为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6 炔基、C3-C6环烷基、具有C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳基烷基、或C5-C10芳基；具有式SOR8的亚砜，其中R8同上所述；具有式SO2R8的砜，其中R8同上所述；腈；C1-C6酰基；具有式NHCO2R8的烷氧羰基氨基(氨基甲酰基)，其中R8同上所述；羧酸、或其酯、酰胺或盐；具有式CH2NR9R10的氨甲基，其中R9和R10相同或不同，并且可以为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6羟烷基、C2-C6甲氧烷基、C3-C6环烷基或C5-C10芳基，或者R9和R10共同形成5或6个原子的环，环上的原子选自N和C；具有式CONR9R10的氨甲酰基，其中R9和R10同上所述，或其C2-C30肽共轭物；和具有式SO2NR9R10的磺酰胺，其中R9和R10同上所述；和X选自氢、羟基、卤素和烷氧基。