[发明专利]芳基稠合多环内酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 200480002289.5 | 申请日： | 2004-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN1738803A | 公开（公告）日： | 2006-02-22 |
| 发明（设计）人： | R·E·小汉菲尔德;T·J·N·沃森 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 用于制备式I的芳基稠合多环内酰胺的方法，所述芳基稠合多环内酰胺是在芳基稠合氮杂多环化合物的合成中的有用的中间体，所述化合物作为用于治疗神经病学障碍和心理学障碍的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基稠合多环 内酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式I化合物的方法，包括用氢气和具有式R3OH的醇在氢化催化剂和酸的存在下氢化式II化合物；其中R1和R2独立的选自氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、卤素、磺酰基烷基、烷基氨基、酰胺、酯、芳基烷基、杂烷基和芳基烷氧基；或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成单环或双环；并且R3 是C1-C6的烷基；和a.所述氢化催化剂包含约5％至约10％Pd/C催化剂；b.所述氢化催化剂与式II化合物的重量比为约1∶99至约10∶90；c.所述氢化催化剂包含约30重量％至约60重量％的水；d.所述腈基基团被还原成相应的氨基基团；和e.所述酸与氨基基团的等当比例为约1∶1。
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