[发明专利]芳基烷基氨基甲酸酯衍生物的生产及其在治疗中的用途

摘要

本发明涉及通式(I)所示的化合物，式中，n是1至7的整数，A选自X、Y和/或Z中一或多个基团，X代表C_1－2－亚烷基，可任选地以一或多个C_1－12烷基、C_3－7环烷基或C_3－7环烷基－C_1－6亚烷基取代；Y代表C₂亚烯基，可任选地以一或多个C_1－12烷基、C_3－7环烷基或C_3－7环烷基－C_1－6亚烷基取代；Z代表通式(II)、(III)所示的C_3－7环烷基，其中m是1至5的整数，p和q是这样定义的整数，使得p+q之和是1至5的整数，R₁代表氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、C_1－4硫代烷基、C_1－4氟代烷基、C_1－4氟代烷氧基、C_1－4氟代硫代烷基，R₂代表氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、C_1－4硫代烷基、C_1－4氟代烷基、C_1－4氟代烷氧基、C_1－4氟代硫代烷基，或者芳基或杂芳基，可任选地以一或多个取代基取代，R₃代表通式CHR₄CONHR₅所示的基团，其中R₄代表氢或C_1－3烷基，R₅代表氢或C_1－3烷基、C_3－5环烷基、C_3－7环烷基－C_1－6亚烷基，本发明还涉及所述通式(I)化合物的碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物以及它们在治疗中的用途。

主权项

1.通式(I)所示的化合物，式中，n代表1至7的整数；A选自基团X、Y和/或Z中的一或多个基团；X代表C1-2-亚烷基，可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代；Y代表C2-亚烯基，可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代；或者代表C2-亚炔基；Z代表以下通式所示的C3-7-环烷基：其中，m代表1至5的整数；p和q代表这样定义的整数，使得p+q之和是1至5的整数；R1代表氢或卤素原子或者羟基、氰基、硝基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基或C1-4-氟代硫代烷基；R2代表氢或卤素原子或者氰基、硝基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基、C1-4-氟代硫代烷基，或者选自以下具体基团：苯基、萘基、联苯基、苯基乙烯基、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、二氢化茚基、茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、异恶唑基、异噻唑基、噻二唑基、恶二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、二氢吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、恶唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、异恶唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基、苯甲酰基、苄氧基、苯基乙氧基、苯基丙氧基、萘氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基、喹啉氧基以及异喹啉氧基，可任选地以一或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子或氰基、硝基、C1-4-烷基、羟基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-3-氟代烷基、C1-3-氟代烷氧基、C1-3-氟代硫代烷基、苯氧基、苄氧基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、-O-(C1-3-亚烷基)-O-或者4-哌嗪基，可任选地以C1-3-烷基或苄基取代；R6和R7各自独立地代表C1-3-烷基或苯基；以及R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团，其中R4代表氢原子或C1-3-烷基，R5代表氢原子或C1-3-烷基、C3-5-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基，所述化合物以碱、酸加成盐、水合物或溶剂合物形式存在，除了苄基氨基甲酸2-氨基-2-氧乙酯外。