[发明专利]酰基氨基噻唑衍生物,其制备方法及其作为β－淀粉样肽生产抑制剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)所示的化合物。所述化合物通过抑制γ－蛋白酶而可用作β－淀粉样(β－A4)肽生产抑制剂。

主权项

1.通式(I)所示的化合物：式中，X代表氧原子或硫原子；R₁代表C_1-10烷基，可任选地以C_3-7环烷基、苯基、噻吩基取代；或者R₁代表C_3-7环烷基、噻吩基、吡啶基或嘧啶基；噻吩基可任选地以1至3个C_1-3烷基取代；苯基可任选地以1至5个卤素原子或C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟代烷基或C_1-3氟代烷氧基取代；R₂代表C_1-6烷基，可任选地以C_3-7环烷基、苯基、C_1-3烷氧基或羟基取代；或者R₂代表C_3-7环烷基、哌啶基、苯基或吡啶基；C_3-7环烷基和哌啶基可任选地以一或多个C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、羟基、C_1-3氟代烷基或C_1-3氟代烷氧基取代；苯基和吡啶基可任选地以一或多个卤素原子或CN、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、羟基、C_1-3氟代烷基或者C_1-3氟代烷氧基取代；R₃代表氢原子或C_1-6烷基，可任选地以C_3-7环烷基取代；R₄代表氢原子或C_1-6烷基；R₅和R_5’各自独立地代表氢原子或卤素原子、羟基或C_1-3烷基；或者R₅和R_5’一起形成氧基或肟基，例如：或其中，R₇代表氢原子或C_1-3烷基；n代表0至3的整数；当n＝2或3时，R₆各自独立地代表氢原子或卤素原子、羟基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟代烷基或C_1-3氟代烷氧基；所述化合物以碱、酸加成盐、水合物或溶剂合物形式存在。