[发明专利]促旋酶抑制剂及其用途无效

专利信息
申请号: 200480003086.8 申请日: 2004-01-29
公开(公告)号: CN1745077A 公开(公告)日: 2006-03-08
发明(设计)人: P·S·查利弗森;D·D·德尹因格;A-L·戈里罗特;廖友胜;S·M·隆金;D·司塔莫斯;E·皮罗拉;王天生;A·雷特兰;J·德鲁姆 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D401/14;C07D405/14;C07D403/10;C07D491/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4184;A61P31/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的化合物和包含该化合物的药物学上可接受的组合物。这些化合物和它的组合物可用于治疗细菌感染。因此,本发明还涉及治疗哺乳动物体内细菌感染的方法。
搜索关键词: 促旋酶 抑制剂 及其 用途
【主权项】:
1.通式I的化合物:或它的药物学上可接受的盐,其中:W选自氮,CH,或CF;X选自CH或CF;Z是O或NH;R1是苯基或具有1-3个独立地选自氧、氮或硫中的杂原子的5-6员杂芳基环,其中:R1被0-3个基团取代所述基团独立地选自-(T)y-Ar,R’,氧代,C(O)R’,CO2R’,OR’,N(R’)2,SR’,NO2,卤素,CN,C(O)N(R’)2,NR’C(O)R’,SO2R’,SO2N(R’)2或NR’SO2R’;y是0或1;T是直链或支链C1-4亚烷基链,其中T的一个亚甲基单元任选地被-O-,-NH-或-S-替代;各R’独立地选自氢,C1-4脂肪族基,或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员饱和环,不饱和环,或芳基环,其中:R’被0-3个基团取代,所述基团独立地选自卤素,氧代,Ro,N(Ro)2,ORo,CO2Ro,NRoC(O)Ro,C(O)N(Ro)2,SO2Ro,SO2N(Ro)2或NRoSO2Ro,其中:各Ro独立地选自氢,C1-4脂肪族基,或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员饱和环,不饱和环,或芳基环,而其中:在R1的相邻位置上的两个取代基可以连在一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-7员饱和环,部分不饱和环,或芳基环;Ar是3-8员饱和环,不饱和环,或芳基环,具有1-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的3-7员杂环,或具有1-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员杂芳基环,其中:Ar被0-3个基团取代,所述基团独立地选自R’,氧代,CO2R’,OR’,N(R’)2,SR’,NO2,卤素,CN,C(O)N(R’)2,NR’C(O)R’,SO2R’,C(O)R’,SO2N(R’)2或NR’SO2R’;R2选自氢或C1-3脂族基团;和环A是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员杂芳基环,条件是所述环在与连接于环B上的连接点邻近的位置上具有氢键受体,其中:环A被0-3个基团取代,所述基团独立地选自R’,氧代,CO2R’,OR’,N(R’)2,SR’,NO2,卤素,CN,C(O)N(R’)2,NR’C(O)R’,SO2R’,SO2N(R’)2,或NR’SO2R’,而其中:在环A的相邻位置上的两个取代基可以连在一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-7员饱和环,部分不饱和环,或芳基环。
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