[发明专利]含有咪唑并吡啶的组合和其在治疗胃肠炎性病症中的用途

摘要

本发明涉及某些经选择的三环咪唑并[1，2－a]吡啶化合物在预防或治疗由药物造成的胃肠疾病中的新组合和新用途。

主权项

1.一种医药组合物，其包含：第一活性成份，其为一选自由下列各物组成的群组的三环咪唑并[1，2-a]吡啶化合物：在专利申请案WO 9842707、WO 0017200、WO 0026217、WO 0063211、WO 0172756、WO 0172755、WO 0172757、WO 0234749、WO 03014120、WO 03014123、WO 03016310和WO 03091253中特别揭示和/或个别描述和/或主张的三环咪唑并[1，2-a]吡啶化合物，且其未经键结于咪唑环上的羟基-1-4C-烷基取代；和以下化合物：(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-7，8-二羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7，8-亚异丙基二氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，7，8-二羟基-9-苯基-2，3-二甲基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9S)-2，3-二甲基-8-羟基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9S)-2，3-二甲基-8-羟基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7-乙氧基-8-羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-7-乙氧基-8-羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9S)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9S)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-9-苯基-7-(2-丙氧基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7，8-二甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲硫基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲硫基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲基亚磺酰基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲基亚磺酰基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(乙硫基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(乙硫基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2，2，2-三氟乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2，2，2-三氟乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-乙酰氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h]-[1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-乙酰氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h]-[1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-乙酰氧基-7-甲氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-乙酰氧基-7-乙氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-8-丙酰氧基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-甲氧羰基氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-甲氧羰基氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-7-甲氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7S，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-7-甲氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(4-硝基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(4-硝基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(3-硝基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(3-硝基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-甲氧基-2，3-二甲基-8-(3-硝基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-甲氧基-2，3-二甲基-8-(3-硝基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(4-甲氧基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(4-甲氧基苯甲酰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(N，N-二甲胺基甲基羰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-8-(N，N-二甲胺基甲基羰氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-8-(N，N-二乙胺基羰氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-8-(N，N-二乙胺基羰氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-乙胺基羰氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-8-[4-(甲氧羰基)-苯甲酰氧基]-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-8-[4-(甲氧羰基)-苯甲酰氧基]-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-7-甲氧基-8-甲氧基乙酰氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-(N，N-二乙胺基羰氧基)-2，3-二甲基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-(N，N-二乙胺基羰氧基)-2，3-二甲基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-甲氧基-8-甲氧羰基氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-甲氧基-8-甲氧羰氧基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-甲酰氧基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-甲酰氧基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-苯甲酰氧基-2，3-二甲基-7-甲氧基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7R，8S，9R)-2，3，8-三甲基-7，8-二羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9R)-2，3-二甲基-8-苯甲基-7，8-二羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7R，8S，9R)-2，3，8-三甲基-7，8-0，0-亚异丙基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7S，8S，9R)-2，3，8-三甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-8-羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9R)-2，3，8-三甲基-7-甲氧基-8-羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7R，8R，9R)-2，3，7-三甲基-7，8-二羟基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3，7-三甲基-7，8-[1，3]二氧杂环戊烯并-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(8S，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-亚甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7S，8R，9R)-2，3，7-三甲基-7，8-二羟基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3，7-三甲基-7，8-二羟基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-7，8-二羟基-7，9-二苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-7-(2′，2′-二甲基乙烯基)-7，8-二羟基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7，8-0-亚异丙基-9-苯基-7-乙烯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-乙氧基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]-吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-乙氧基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]-吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基丙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基丙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-丙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-丙氧基)-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-丁氧基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]-吡啶，(7S，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-丁氧基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]-吡啶，(7S，8R，8R)-7，8-二羟基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h]-[1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-7-甲氧基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-甲氧基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-乙氧基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-7-乙氧基-6-甲氧基甲基-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，7，8-二羟基-2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，7-羟基-2，3-二甲基-9-(3-噻吩基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，9-(3-呋喃基)-7-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-7-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]-2，3-二甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-2-甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h]-[1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-2-甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h]-[1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-3-溴-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-3-氯-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-3-溴-7-羟基-8-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-3-氯-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7S，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-甲氧基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-7-甲氧基-2-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-8-羟基-7-(2-羟基乙氧基)-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-3，9-二苯基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7，8-二羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8R，9R)-7-乙氧基-8-羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-7-乙氧基-8-羟基-2-甲氧基甲基-3-甲基-9-苯基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-10-乙酰基-8-羟基-2，3-二甲基-7-(4-吗啉基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-8-羟基-2，3-二甲基-7-(4-吗啉基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-10-乙酰基-8-羟基-2，3-二甲基-7-甲胺基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-8-羟基-2，3-二甲基-7-甲胺基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h]-[1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-10-乙酰基-8-羟基-2，3-二甲基-7-(1-吡咯烷基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-8-羟基-2，3-二甲基-7-(1-吡咯烷基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-10-乙酰基-7-苯甲胺基-8-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-7-苯甲胺基-8-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]-萘啶，(7R，8S，9R)-10-乙酰基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙胺基)-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-8-羟基-7-(2-甲氧基乙胺基)-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-10-乙酰基-7-(二甲胺基)-8-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-8-羟基-7-(二甲胺基)-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9R)-8-羟基-2，3，7-三甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9R)-7-氰甲基-8-羟基-2，3-二甲基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7S，8S，9R)-8-羟基-2，3-二甲基-7-丙基-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8S，9R)-8-羟基-2，3-二甲基-7-(3-甲氧基丙基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，2，3-二甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]-N-(二乙基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-羧酰胺，2，3-二甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶-6-羧酸乙酯，2，3-二甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢-吡喃并[2，3-c]-咪唑并[1，2-a]吡啶-6-(N，N-二甲基)-脲，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-8-(5-硝基氧基-戊酰氧基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-8-(4-硝基氧基-丁酰氧基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-8-(5-硝基-氧基-戊酰氧基)-7H-8，9-二氢吡喃基[2，3-c]咪唑并[1，2-a]吡啶，(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-8-(6-硝基-氧基-2-氧杂-癸酰氧基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，和(7R，8R，9R)-2，3-二甲基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-8-(4-硝基-氧基甲基-苯甲酰氧基)-7，8，9，10-四氢咪唑并[1，2-h][1，7]萘啶，和这些化合物的盐、溶剂合物和所述盐的溶剂合物；和第二活性成份，其选自由NSAID、COX-2抑制剂、NO-NSAID、双膦酸盐和皮质类固醇组成的群组。