[发明专利]氮－取代的六氢吡嗪并[1,2－a]嘧啶－4,7－二酮衍生物、制备方法以及它们作为药物的用途

摘要

本发明涉及氮取代的六氢吡嗪并[1，2－a]嘧啶－4，7－二酮衍生物以及它们生理上可耐受的盐以及生理功能衍生物。本发明也涉及式(I)化合物、它们生理上可耐受的盐以及它们的制备方法，其中各基团具有给出的定义。所述化合物可以用于治疗例如厌食症。

主权项

1.式I化合物以及它们生理上可耐受的盐：其中定义如下：A为包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-12元单-、双-或螺二环，并且所述3-12元环可以进一步被下列基团取代：例如F、Cl、Br、NO₂、CF₃、OCF₃、CN、(C₁-C₆)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C₁-C₆)-烷基、S-(C₁-C₆)-烷基、N(R15)CO(C₁-C₆)-烷基或COO-(C₁-C₆)-烷基；R11、R12、R13、R14、R15彼此独立为H、(C₁-C₆)-烷基或杂环；n为0或1；m为0、1、2、3、4、5或6；R1为R8、(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、(SO₂)-R8、(SO₂)-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(SO₂)-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、(C＝O)-NH-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、(C＝O)-NH-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、COO-R8、COO-(C₁-C₆)-亚烷基-R8、COO-(C₂-C₆)-亚链烯基-R9、亚炔基-R9、(C₁-C₄-烷基)-杂环，其中亚烷基基团可以被F取代；R8、R9彼此独立为H、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、芳基、杂环、(C₃-C₈)-环烷基，其中环或环系可以至多被下列基团取代3次：F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、NH₂、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CONH₂；R2为NH₂、NO₂、N(R13)(R14)、NH-SO₂-CH₃、NH-SO₂-R12、NR11-SO₂-R12、N(CO)R11、含氮杂环，所述杂环通过氮原子连接、NHCONR11、N(C₁-C₆-烷基)N⁺(C₁-C₄-烷基)₃；R3、R4、R5彼此独立为H、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₄)-烷基、S-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₃-C₈)-环烷基、O-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烯基、O-(C₃-C₈)-环烯基、(C₂-C₆)-炔基、芳基、O-芳基(C₀-C₈)-亚烷基-芳基、O-(C₀-C₈)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CO-N((C₁-C₆)-烷基)₂；R6为H、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₄)-烷基、S-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₃-C₈)-环烷基、O-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烯基、O-(C₃-C₈)-环烯基、(C₂-C₆)-炔基、芳基、O-芳基、(C₁-C₈)-亚烷基-芳基、O-(C₁-C₈)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CO-N((C₁-C₆)-烷基)₂。