[发明专利]具有抗肿瘤活性的2－取代的D－高雌－1,3,5(10)－三烯－3－基氨基磺酸酯

摘要

本发明涉及通式I的2－取代的D－高雌－1，3，5(10)－三烯－3－基氨基磺酸酯及其药物可接受的盐，其中R³代表C₁－C₅烷基或C₁－C₅烷氧基。本发明还涉及该化合物在制备用于治疗通过抑制微管蛋白聚合可对其产生积极影响的肿瘤疾病的药物中的应用。本发明化合物的特征在于D－高取代，特别是其抑制微管蛋白聚合的造影，并由此可用于例如治疗前列腺癌。

主权项

1、通式I的2-取代的D-高雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其药物可接受的盐，其中R¹和R²相互独立地代表氢原子、甲基、C₁-C₄酰基或苯甲酰基，R³代表C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基或-O-C_nF_mH_o基团，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，R⁶和R⁷相互独立地代表氢原子、羟基、氨基或基团NHR⁸，其中R⁸是乙酰基，或R⁶和R⁷一起组成肟NOH，R¹³代表氢原子或甲基，R¹⁹代表氢原子或氟原子，R²⁰代表氢原子、氟原子、羟基、C₁-C₅烷氧基、C₁-C₅烷基或-O-C_nF_mH_o基团，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，或代表基团SO₂NR¹R²，R¹⁹和R²⁰一起代表氧原子、亚甲基、二氟亚甲基、单氟亚甲基或肟NOR²¹，其中R²¹是氢原子或C₁-C₅烷基。