[发明专利]用作PEPCK抑制剂的磺酰胺取代的黄嘌呤无效

专利信息
申请号: 200480004722.9 申请日: 2004-02-12
公开(公告)号: CN1751044A 公开(公告)日: 2006-03-22
发明(设计)人: 路易丝·海伦·福利;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯托夫·于比;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;员维亚;皮特·威廉·邓坦 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D473/04 分类号: C07D473/04;A61K31/52;A61P3/10
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及通式(I)的磺酰胺取代的黄嘌呤衍生物或其可药用盐或其前药,其中R1、R2和R3如说明书中所定义。通式(I)的化合物及其可药用盐或前药显示出作为糖原异生调节剂的活性。
搜索关键词: 用作 pepck 抑制剂 磺酰胺 取代 黄嘌呤
【主权项】:
1、通式如下的化合物:其中R1选自低级烷基,被苯基取代的低级烷基,和被卤素取代的苯基取代的低级烷基;R2选自低级烷基和被低级环烷基取代的低级烷基;R3选自如下基团:R4选自H和低级烷基;R5选自:低级烷基,氨基低级烷基,被苯基取代的低级烷基,被苯基取代的低级链烯基,苯基,被选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的苯基,含有独立地选自N、O和S的一个杂原子的5-元杂芳环,所述5-元杂芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,含有两个杂原子的5-元杂芳环,其中第一个杂原子是N,第二个杂原子独立地选自N、O和S,所述5-元杂芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,含有一个N的6-元杂芳环,所述6-元杂芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,其中Ar选自:含有一个、两个或者三个杂原子的稠合到6-元环上的5-元杂芳环,其中第一个杂原子是N,第二个杂原子是N,而第三个杂原子选自O和S,不含或者含有一个N杂原子的稠合到6-元环上的6-元芳环,所述稠合的6-元芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的;且R6选自:H,含一个或者两个杂原子的5-元芳族杂环,其中第一个杂原子是N,第二个杂原子选自N和S,所述5-元杂环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,和含一个或者两个N杂原子的6-元芳族杂环,所述6-元杂环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,或者其可药用的盐或前药。
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