[发明专利](2S,3aS,7aS)－1－[(S)－丙氨酰]－八氢－1H－吲哚－2－甲酸衍生物的新合成方法及其在合成培哚普利中的应用有效
| 申请号： | 200480005406.3 | 申请日： | 2004-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN1753907A | 公开（公告）日： | 2006-03-29 |
| 发明（设计）人： | T·迪比费;P·朗格卢瓦 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;C07D209/42;C07K5/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R1表示氢原子或烷基或苄基，R2表示胺官能团的保护基团。本发明还公开了所述化合物在合成培哚普利和其可药用盐中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | as 丙氨酰 吲哚 甲酸 衍生物 合成 方法 及其 培哚普利 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物的合成方法：![]()
其中，R1表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基或苄基，R2表示胺官能团的保护基团，其特征在于，使式(III)的1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷：![]()
与式(IV)的丝氨酸化合物反应![]()
其中，R1如对式(I)所定义，R3表示胺官能团的保护基团，得到式(V)的化合物：![]()
其中，R1和R3如前定义，在环化之前对其进行胺官能团的脱保护，然后脱水，得到式(VI)的化合物：![]()
其中，R1如前定义，将其与式(VII)的丙氨酸化合物反应：![]()
其中，R2如对式(I)所定义，反应在有机溶剂中、在20-50℃的温度下进行，以每摩尔所采用的式(V)化合物的量计，反应中存在1-1.2摩尔的二环己基碳二亚胺和1-1.2摩尔的三乙胺，并且还任选地存在1-羟基苯并三唑，分离和重结晶后，得到式(VIII)化合物：![]()
其中，R1和R2如前定义，在催化剂的存在下将其氢化，反应在1-30巴的氢气压力下进行，在任选地对酸官能团进行脱保护或再保护后，获得式(I)化合物。
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