[发明专利]可用作肾上腺素受体激动剂的 5－′( R )－2－( 5 , 6－二乙基－茚满－2－基氨基)－1－羟基－乙基－8－羟基－(1H)－喹啉－2－酮盐的制备方法有效
| 申请号： | 200480005416.7 | 申请日： | 2004-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN1753874A | 公开（公告）日： | 2006-03-29 |
| 发明（设计）人： | O·洛泽;C·沃格尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及制备5－[(R)－2－(5，6－二乙基－茚满－2－基氨基)－1－羟基－乙基]－8－羟基－(1H)－喹啉－2－酮盐的方法。该方法包括形成5－[(R)－2－(5，6－二乙基－茚满－2－基氨基)－1－羟基－乙基]－8－取代的氧基－(1H)－喹啉－2－酮的酸盐(V)；将该盐转化为5－[(R)－2－(5，6－二乙基－茚满－2－基氨基)－1－羟基－乙基]－8－羟基－(1H)－喹啉－2－酮的盐(VI)，无需分离5－[(R)－2－(5，6－二乙基－茚满－2－基氨基)－1－羟基－乙基]－8－羟基－(1H)－喹啉－2－酮的游离碱，见式(A)(V)：R＝保护基，(VI)：R＝H。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 肾上腺素 受体 激动剂 乙基 茚满 氨基 羟基 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备5-[(R)-2-(5，6-二乙基-茚满-2-基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮盐或其可接受的溶剂合物的方法，该方法包括：(i)使式(I)的8-取代的氧基-5-(R)-环氧乙烷基-(1H)-喹啉-2-酮![]()
与2-氨基-(5，6-二乙基)-茚满反应，得到含有式(II)、(III)和(IV)化合物的反应混合物：![]()
其中R为保护基；(ii)于溶剂存在下用酸处理步骤(i)中制备的反应混合物，得到相应的盐；(iii)将式(V)的盐分离并结晶![]()
其中R为保护基且A-为阴离子；(iv)于溶剂存在下从式(V)的盐中除去保护基，得到式(VI)的盐：![]()
其中A-为阴离子；和(v)于溶剂存在下用酸处理式(VI)的盐，得到式(VII)的5-[(R)-2-(5，6-二乙基-茚满-2-基氨基)-1-羟基-乙基]-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮盐![]()
其中X-为阴离子。
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