[发明专利]制备普罗布考及其衍生物的酯和醚的方法

摘要

通过含游离羟基的普罗布考或其衍生物(普罗布考衍生物是指具有至少一个取代基不同于起始普罗布考分子的取代基，但保留两个游离羟基的普罗布考化合物)与格式试剂或锂试剂反应产生普罗布考或其衍生物的溴化镁或锂盐，普罗布考或其衍生物可有效转化为普罗布考的单酯或单醚。然后将所述普罗布考化合物阴离子与成酯或成醚化合物反应。

主权项

1.一种制备式I化合物或其盐的方法其中R1、R2、R3和R4独立地选自氢和烷基，所述烷基任选被羟基、烷基、烯基、酰基、硝基、氨基、卤素、羧基和氰基取代；R5和R6相同或不同，独立地选自烷基、烯基和芳基，所有这些基团可任选被羟基、烷基、烯基、酰基、硝基、氨基、卤素、羧基和氰基取代；R5和R6可一起形成碳环；X选自氢、任选取代的具有1至18个碳原子的不饱和酰基和任选取代的具有1至18个碳原子的饱和酰基，所述任选取代的不饱和酰基和任选取代的饱和酰基任选包含极性或带电的官能团；Y选自任选取代的具有1至18个碳原子的不饱和酰基和任选取代的具有1至18个碳原子的饱和酰基，所述任选取代的不饱和酰基和任选取代的饱和酰基任选包含极性或带电的官能团；所述方法包括：将式II化合物其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如上定义，与格式试剂反应形成镁盐或与选自烷基锂、烯基锂、炔基锂、芳基锂、芳烷基锂以及杂芳基锂的试剂反应形成锂盐，所有这些试剂可任选被取代；将所述镁盐或锂盐与选自饱和或不饱和酰卤、饱和或不饱和羧酸酐和饱和或不饱和活化的羧酸酯的化合物反应，所有这些化合物可任选被一个或多个选自被保护的羟基、烷基、烯基、酰基、硝基、被保护的氨基、氨基、卤素、被保护的羧基和氰基的取代基取代；分离并离析所述式I化合物。