[发明专利]生物活性载体的放射氟化方法

摘要

本发明涉及式(V)或(VI)化合物的偶联物：其中X为－CONH－、－NH－、－O－、－NHCONH－或－NHCSNH－；其作为放射性药物的用途、其制备方法以及在制备方法中所用的合成中间体。

主权项

1.一种放射氟化方法，包括使式(I)的化合物与式(II)的化合物反应：¹⁸F-(接头)-R2                (II)或者，使式(III)化合物与式(IV)化合物反应，¹⁸F-(接头)-R4                (IV)其中：R1为醛部分、酮部分、被保护的醛例如缩醛、被保护的酮例如缩酮或一种官能团例如二醇或N-末端丝氨酸残基，可以使用氧化剂将它们迅速而有效地氧化成醛或酮；R2为选自伯胺、仲胺、羟胺、肼、酰肼、氨氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲的基团，并且R2优选为肼、酰肼或氨氧基基团；R3可选自伯胺、仲胺、羟胺、肼、酰肼、氨氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲的基团，并且R3优选为肼、酰肼或氨氧基；R4为醛部分、酮部分被保护的醛例如缩醛部分保护的酮例如缩酮或一种例如二醇或N-末端丝氨酸残基的官能团，可以使用氧化剂将它们迅速而有效地氧化成醛或酮；而分别得到式(V)和式(VI)的偶联物：其中X为-CO-NH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-，并且X优选为-CO-NH-、-NH-或-O-；Y为H、烷基或芳基取代基；并且式(II)、(IV)、(V)和(VI)中的接头基团选自：-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂)_m其中：n为0-20的整数；m为1-10的整数；p为整数0或1；Z为O或S。