[发明专利]制备氰基－异苯并呋喃的方法无效
| 申请号： | 200480006853.0 | 申请日： | 2004-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN1761658A | 公开（公告）日： | 2006-04-19 |
| 发明（设计）人： | G·科蒂切利;L·达拉斯塔;G·迪莱尔尼亚 | 申请（专利权）人： | 阿多凯姆技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 意大利科斯*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备西酞普兰及其药学可接受盐的方法：通过将5－氰基－2－苯并呋喃酮与4－氟苯基卤化镁反应，用还原酮生成醇的试剂还原3－羟甲基－4－(4－氟苯甲酰基)苄腈，将由此得到的3－羟基甲基－4－[(4－氟苯基)羟甲基]苄腈经环化反应得到不含1，1－二(4－氟苯基)－1，3－二氢－5－异苯并呋喃腈的1－(4－氟苯基)－1，3－二氢－5异苯并呋喃腈，和在碱存在下用3－(二甲基氨基)丙基卤化物处理1，1－二(4－氟苯基)－1，3－二氢－5－异苯并呋喃腈。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 呋喃 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备纯1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈的方法，其包括：(a)将5-氰基-2-苯并呋喃酮与4-氟苯基卤化镁反应；(b)用还原酮生成醇的还原试剂处理所得的包含3-羟甲基-4-(4-氟苯甲酰基)苄腈和3-羟甲基-4-[二(4-氟苯基)羟甲基]苄腈的混合物；(c)将所得的包含3-羟甲基-4-[(4-氟苯基)羟甲基]苄腈(C)和3-羟甲基-4-[二(4-氟苯基)羟甲基]苄腈的混合物进行环化反应和分离包含1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈(B)和1，1-二(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈的混合物；和(d)用能够溶解1，1-二(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈和1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈(B)不可溶于其中的溶剂处理所得的混合物和回收所述纯1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈(B)。
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