[发明专利]具有抗肿瘤活性的喜树碱的7－亚氨基衍生物

摘要

本发明公开了式(I)的喜树碱衍生物，其中基团R₁、R₂和R₃如说明书中定义。式(I)的化合物具有抗肿瘤活性并显示出良好的治疗指数。本发明还公开了式(I)的化合物的制备方法以及它们在制备用于治疗肿瘤、病毒感染以及抗恶性疟原虫的药物方面的用途。

主权项

1.式(I)的化合物，它们的N₁-氧化物，它们的单一异构体，特别是-C(R₅)＝N-R₄基团的顺式和反式异构体，它们的可能的对映异构体，非对映异构体以及有关混合物，其药用盐以及它们的活性代谢产物其中：R₁为-C(R₅)＝N-R₄基团，其中R₄为苯基，任选被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、酮基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR₆R₇，其中R₆和R₇彼此相同或不同地为氢、(C₁-C₈)直链或支链烷基；-S-S-(2-氨基苯基)、-S-S-(4-氨基苯基)、-S-(4-氨基苯基)、-SCH₃和-CH₂ON＝C(CH₃)₂；R₅为氢、C₁-C₈直链或支链烷基、C₁-C₈直链或支链链烯基、C₃-C₁₀环烷基、(C₃-C₁₀)环烷基-(C₁-C₈)直链或支链烷基、C₆-C₁₄芳基、(C₆-C₁₄)芳基-(C₁-C₈)直链或支链烷基；R₂和R₃彼此相同或不同地为氢、羟基、C₁-C₈直链或支链烷氧基。