[发明专利]用作PDE7抑制剂的4－氨基噻吩并[2,3－d]嘧啶－6－甲腈衍生物

摘要

本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型4－氨基噻吩并[2，3－d]嘧啶－6－甲腈衍生物和其药物学上可接受的盐、它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗、预防或抑制通过抑制PDE7而缓解的病症、疾病和紊乱中的用途。

主权项

1一种结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐：其中·R₁和R₂(a)独立代表：(i)氢原子；(ii)选自烷基、链烯基或链炔基的基团，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、羟基羰基、烷氧基羰基、单-或双-烷基氨基酰基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基；(iii)下式的基团-(CH₂)_n-R⁶其中n为0-4的整数，R⁶代表环烷基或环烯基；或(b)R₁和R₂与它们连接的氮原子一起形成包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至8-元环，该环为饱和或不饱和且任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和烷基、羟基、烷氧基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、亚烷二氧基、氨基、单-或双-烷基氨基、单-或双-烷基氨基酰基、硝基、氰基或三氟甲基；·R₃为下式的基团-(CH₂)_n-G其中n为0-4的整数，G代表包含0-4个杂原子的单环或双环芳基或杂芳基，该基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(i)卤素原子；(ii)烷基和亚烷基，它们任选被一个或多个选自卤素原子的取代基取代；和(iii)苯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、亚烷二氧基、芳氧基、烷硫基、氨基、单-或双-烷基氨基、酰基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；·R₄代表氢原子或者烷基或芳基；前提条件是所述化合物不是5-甲基-2-苯基-4-吗啉-4-基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈。