[发明专利]小颗粒的制备方法

摘要

本发明涉及形成小颗粒有机化合物，方法是在含水介质中沉淀有机化合物形成前悬浮液，接着加入能量使颗粒的涂层稳定，或改变颗粒的晶格结构，包括下列步骤：(i)使有机化合物溶解在水可混第一溶剂中形成溶液，(ii)混合该溶液和第二溶剂以限定颗粒的前悬浮液，以及(iii)加入能量至前悬浮液中形成平均有效粒径小于约100μm的颗粒悬浮液。所述方法优选用于制备水溶性差、药物活性化合物的小颗粒的悬浮液，适于通过诸如肠胃外，口服，肺部，鼻，含服，局部，眼内，直肠，阴道，经皮等给药途径而体内传递。

主权项

1.小颗粒有机化合物的制备方法，所述有机化合物在水可混第一溶剂中的溶解度大于含水第二溶剂，所述方法包括下列步骤：(i)溶解有机化合物于水可混第一溶剂中形成溶液；(ii)混合该溶液与第二溶剂限定颗粒的前悬浮液；以及(iii)加入能量至前悬浮液以形成小颗粒平均有效粒径小于约100μm的悬浮液。