[发明专利]被取代的对－二氨基苯衍生物

摘要

本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其可药用的盐以及其应用。

主权项

1.被取代的通式I的对-二氨基苯衍生物或其盐其中s是0或1；U是O、S、SO₂、SONR¹¹、CO-O或CONR¹¹；其中R¹¹选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基；或R²和R¹¹和其与之相连的氮原子一起形成一种任选地包含1、2或3个另外的杂原子的5-8员饱和或不饱和的环；q是0或1；X是CO或SO₂；前提是当X是SO₂时q是0；Z是O或S；R¹选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、酰基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基，氰基-C_3-8-环烷(链烯)基和氰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基；R²选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、酰基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤素、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、NR¹⁰R^10′-C_1-6-烷(链烯/炔)基、NR¹⁰R^10′-C_3-8-环烷(链烯)基和NR¹⁰R^10′-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基；其中R¹⁰和R^10′独立地选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基和氰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基，或R¹⁰和R^10′和其与之相连的氮原子一起形成一种任选地包含1、2或3个另外的杂原子的5-8员饱和或不饱和的环；前提是R²是卤素或氰基时，s是0；和前提是当s是1和R²是氢原子或酰基时U是O或S；R³选自C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、杂环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基、C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、杂环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基、Ar-杂环烷(链烯)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)氧基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-C_3-8-环烷(链烯)基、C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-杂环烷(链烯)基、Ar-氧基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-羰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)氧基-羰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-羰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基、羟基-杂环烷(链烯)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-杂环烷(链烯)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基-Ar、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基Ar、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-Ar、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基-Ar、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基、氰基-杂环烷(链烯)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、酰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、酰基-C_3-8-环烷(链烯)基、酰基-杂环烷(链烯)基、酰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、酰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-C_3-8-环烷(链烯)基、酰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、NR¹²R^12′、任选地被取代的NR¹²R^12′-C_1-6-烷(链烯/炔)基、任选地被取代的NR¹²R^12′-C_3-8-环烷(链烯)基、任选地被取代的NR¹²R^12′-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基；其中R¹²和R^12′独立地选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-杂环烷(链烯)基、Ar-氧基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-氧基-C_3-8-环烷(链烯)基、Ar-氧基C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-氧基-杂环烷(链烯)基、羟基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基、羟基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基和氰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基，或R¹²和R^12′和其与之相连的氮原子一起形成一种任选地包含1、2或3个另外的杂原子的5-8员饱和或不饱和的环；和Y表示式XXIV、XXV、XXVI、XXVII、XXVIII、XXXI或XXXXII的基团：或其中该线表示一种将Y所示的基团连接到该碳原子上的键；W是O或S；V是N、C或CH；T是N、NH或O；a是0、1、2或3；b是0、1、2、3或4；c是0或1；d是0、1、2或3；e是0、1或2；f是0、1、2、3、4或5；g是0、1、2、3或4；h是0、1、2或3；j是0、1或2；k是0、1、2或3；和各R⁵独立地选自a C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基、Ar-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-氧基、Ar-氧基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-氧基-C_3-8-环烷(链烯)基、C_1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、Ar-氧基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、酰基、C_1-6-烷(链烯/炔)氧基、C_3-8-环烷(链烯)氧基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)氧基、C_1-6-烷(链烯/炔)氧基-羰基、卤素、卤代-C_1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基、卤代-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、-CO-NR⁶R^6′、氰基、氰基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基、氰基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、NR⁷R^7′、S-R⁸和SO₂R⁸，或两个毗邻的R⁵与该芳族基团一起形成一种包含一个或两个杂原子的5-8员环；R⁶和R^6′独立地选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基和Ar；R⁷和R^7′独立地选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、杂环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、杂环烷(链烯)基-C_3-8-环烷(链烯)基、杂环烷(链烯)基-C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、杂环烷(链烯)基-Ar和酰基；或R⁷和R^7′和其与之相连的氮原子一起形成一种任选地包含1、2或3个另外的杂原子的5-8员饱和或不饱和的环；和R⁸选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基、C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基、Ar和-NR⁹R^9′；其中R⁹和R^9′独立地选自氢、C_1-6-烷(链烯/炔)基、C_3-8-环烷(链烯)基和C_3-8-环烷(链烯)基-C_1-6-烷(链烯/炔)基。