[发明专利]作为EP4受体拮抗剂的前列腺素类似物

摘要

本发明涉及前列腺素E2受体EP₄亚型的式 (I)活性、选择性激动剂，以及它们在治疗青光眼和与患者眼内升高的眼内压有关的其他病症中的用途或制剂。

主权项

1.一种具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、前药或混合物：式I其中：U表示H、C_1-3烷基或当W为＝O时不存在；W表示OH或＝O，条件是当W为＝O时U不存在；Z表示(CH₂)_n或CH＝CH；R¹表示(CH₂)_p羟基、(CH₂)_pCO₂R¹⁰或(CH₂)_n杂环基，所述杂环基未取代或被1-3个R^a基团取代且任选含有酸性羟基；R²独立表示C_1-10烷基、(CH₂)_mC_6-10芳基、(CH₂)_mC_5-10杂环基、(CH₂)_mC_3-10杂环烷基、(CH₂)_mC_3-8环烷基，所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂环基未取代或被1-3个R^a基团取代；R³和R⁴独立表示氢、卤素或C_1-6烷基；R⁶表示氢或C_1-4烷基；R¹⁰表示氢、C_1-10烷基、C_3-10环烷基、(CH₂)_pC_6-10芳基、(CH₂)_pC_5-10杂环基；R^a表示C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、CF₃、硝基、氨基、氰基、C_1-6烷基氨基、卤素，或R^a还表示芳基和杂环基、SC_1-6烷基、SC_6-10芳基、SC_5-10杂环基、OC_6-10芳基、OC_5-10杂环基、CO₂R⁶、CH₂OC_1-6烷基、CH₂SC_1-6烷基、CH₂O芳基、CH₂S芳基；表示双键或单键；p表示0-3；n表示0-4；且m表示0-8。