[发明专利]鉴定和设计细胞表面受体抑制剂的方法无效
| 申请号： | 200480008570.X | 申请日： | 2004-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN101084509A | 公开（公告）日： | 2007-12-05 |
| 发明（设计）人： | M·阿明·阿内奥特;西洛·斯特尔;西蒙·戈德曼 | 申请（专利权）人： | 通用医疗公司;默克专利有限责任公司 |
| 主分类号： | G06G7/48 | 分类号： | G06G7/48;G01N33/48;G01N31/00;G06F19/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 巫肖南;封新琴 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在此描述的方法提供调节尤其是抑制整联蛋白活化的途经。该方法包括鉴定结合到整联蛋白的βA结构域上从而模拟CD环与βA结构域之间的接触的化合物，例如天然存在的和非天然存在的多肽和小分子。以这种方式接触βA结构域锁定了整联蛋白，使得整联蛋白不能被激活。 | ||
| 搜索关键词： | 鉴定 设计 细胞 表面 受体 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于评价化合物与分子或分子复合物结合的能力的方法，该分子或分子复合物包含整联蛋白βA结构域的非配体结合位点，该方法包含：(a)使用计算机手段进行化合物与未配体化的整联蛋白(例如，αVβ3)的链-F/α7环上的β尾部结构域(βTD)接触区之间的拟合操作；和(b)分析拟合操作的结果，量化所述结合能力。
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