[发明专利]用于炎性疾病治疗的硫杂二苯并薁衍生物

摘要

本发明涉及：式(I)的新颖的1－硫杂－二苯并薁衍生物，它们的药理学上可接受的酯、盐和溶剂化物，其中X独立地代表杂原子－O－或－S－；Y和Z独立地代表式II片段，本发明还涉及所述化合物的制备方法和中间产物，一种用于制备治疗炎性疾病和病症的药物制剂的方法，和所述化合物在人和动物的炎性疾病和病症的治疗中的应用。这些化合物抑制肿瘤坏死因子－α(TNF－(α)产生和白细胞间介素－1(IL－1)产生并表现出止痛作用。

主权项

1.式I的化合物以及它们的药理学上可接受的酯、盐和溶剂化物其中X独立地代表杂原子-O-或-S-；Y和Z彼此独立地代表式II的片段：                     -O-(CH₂)_m-A                         II其中A独立地代表任选取代的C₁-C₇烷基或C₂-C₇链烯基、C₂-C₇炔基、任选取代的芳基、杂芳基或杂环、氨基、N-(C₁-C₇-烷基)氨基、N，N-二(C₁-C₇-烷基)氨基；m代表1-4的整数；R¹独立地代表氢、卤素、任选取代的C₁-C₇烷基或C₂-C₇链烯基、C₂-C₇炔基、任选取代的芳基、杂芳基或杂环基、羟基、羟基-C₂-C₇链烯基、羟基-C₂-C₇炔基、C₁-C₇烷氧基、硫羟基、硫代-C₂-C₇链烯基、硫代-C₂-C₇炔基、C₁-C₇烷基硫羟基、氨基、N-(C₁-C₇-烷基)氨基、N，N-二(C₁-C₇-烷基)氨基、C₁-C₇烷基氨基、氨基-C₂-C₇链烯基，氨基-C₂-C₇炔基，氨基-C₁-C₇烷氧基、C₁-C₇-烷酰基、芳酰基、氧代-C₁-C₇烷基、C₁-C₇烷酰氧基、羧基、任选取代的C₁-C₇烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C₁-C₇-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C₁-C₇-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C₁-C₇烷基、磺酰基、C₁-C₇烷基磺酰基、亚磺酰基、C₁-C₇烷基亚磺酰基和硝基或式II的取代基，其中符号A和m如前面定义。