[发明专利]β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物

摘要

提供式(I)化合物，其中T为CHO、COR₈或C(OH)R₁R₂；R₁和R₂为氢、任选取代的低级烷基、CF₃、任选取代的烯基或任选取代的炔基；R₃为氢或任选取代的低级烷基；R₄为(CF₃)_n烷基、(CF₃)_n (取代烷基)、(CF₃)_n烷基苯基、(CF₃)_n烷基(取代苯基)或(F)_n环烷基；n＝1－3；R₅为氢、卤素、CF₃、Y＝C时与Y稠合的二烯或Y＝C时与Y稠合的取代二烯；W、Y和Z为C、CR₆或N，其中W、Y或Z中的至少一个为C；R₆为氢、卤素或任选取代的低级烷基；X为O、S、SO₂或NR₇；R₇为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的苄基或任选取代的苯基；和R₈为低级烷基、CF₃或任选取代的苯基。还描述了制备和使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成的方法和用于治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征。

主权项

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前体药物：其中：T选自CHO、COR₈和C(OH)R₁R₂；R₁和R₂独立选自氢、低级烷基、取代低级烷基、CF₃、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基；R₃选自氢、低级烷基和取代低级烷基；R₄选自(CF₃)_n烷基、(CF₃)_n(取代烷基)、(CF₃)_n烷基苯基、(CF₃)_n烷基(取代苯基)和(F)_n环烷基；n＝1-3；R₅选自氢、卤素、CF₃、Y＝C时稠合至Y的二烯和Y＝C时稠合至Y的取代二烯；W、Y和Z独立选自C、CR₆和N，条件是W、Y或Z中的至少一个必须为C；R₆选自氢、卤素、低级烷基和取代低级烷基；X选自O、S、SO₂和NR₇；R₇选自氢、低级烷基、取代低级烷基、苄基、取代苄基、苯基和取代苯基；和R₈选自低级烷基、CF₃、苯基和取代苯基。