[发明专利]PI－3激酶抑制剂前药无效
| 申请号： | 200480009226.2 | 申请日： | 2004-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN1826331A | 公开（公告）日： | 2006-08-30 |
| 发明（设计）人： | 约瑟夫·R·加里奇;唐纳德·L·德登;M·帕特森;苏敬东;R·G·叙尔 | 申请（专利权）人： | 塞马福尔药业公司 |
| 主分类号： | C07D311/22 | 分类号： | C07D311/22;C07D407/12;C07D475/04;A61K31/5377;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了PI－3激酶抑制剂的新前药，新化合物是含有可逆季胺的LY294002和其类似物。 | ||
| 搜索关键词： | pi 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1、含有季铵氮的前化合物，其中季铵氮的一个键是可水解的，在所述键水解后得到下式化合物：![]()
其中，R1和R2分别是H、任选取代的脂族基团、任选取代的芳基、羟基、卤素、烷氧基、杂环、氰基、氨基，或连接在一起形成任选取代的环脂族基团或任选取代的芳基；R3表示H、任选取代的脂族基团和任选取代的芳基；和R4和R5分别是H、任选取代的脂族基团、任选取代的芳基、杂环、芳氧基、羧基或连接在一起形成任选取代的杂环或任选取代的杂芳基。
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