[发明专利]3－氰基－6－烷氧基－7－硝基－4－喹啉的合成方法无效
| 申请号： | 200480009414.5 | 申请日： | 2004-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN1771230A | 公开（公告）日： | 2006-05-10 |
| 发明（设计）人： | S·M·邓肯;M·A·帕甘;M·B·小弗洛伊德 | 申请（专利权）人： | 惠氏控股公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 庞立志;王景朝 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供一种制备下式的3－氰基－6－烷氧基－7－硝基－4－喹诺酮中间体的方法，该中间体用于制备在癌症治疗中有用的蛋白质酪氨酸激活酶(PTK)抑制剂，式中R是(C1－C3)烷基，该中间体是通过下述步骤制备的：使取代邻氨基苯甲酸酯与N，N－二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应得到N，N－二甲基脒，N，N－二甲基脒与氰基乙酸叔丁酯缩合得到N－(2－氰基－2－叔丁氧基羰基－乙烯基)邻氨基苯甲酸酯，后者水解得到N－(2－氰基－2－羧基乙烯基)邻氨基苯甲酸酯，然后经过脱羧得到N－(2－氰基－2－羧基乙烯基)邻氨基苯甲酸酯，之后进行环化得到3－氰基－6－烷氧基－7－硝基－4－喹诺酮。 | ||
| 搜索关键词： | 氰基 烷氧基 硝基 喹啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种生产3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹诺酮的方法，包括：a)使式(I)的取代邻氨基苯甲酸酯与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应：![]()
其中R是烷基；以获得式(II)的化合物：![]()
b)使式(II)的化合物与氰基乙酸叔丁酯缩合以得到式(III)的化合物：![]()
c)使式(III)的化合物水解以得到式(IV)的化合物：![]()
d)使式(IV)的化合物脱羧以得到式(V)的化合物：![]()
e)使式(V)的化合物环化以得到下式的3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹诺酮：![]()
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