[发明专利]制备具有可控辛伐他汀二聚体含量范围的辛伐他汀的方法无效
| 申请号： | 200480009419.8 | 申请日： | 2004-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN1771241A | 公开（公告）日： | 2006-05-10 |
| 发明（设计）人： | F·科罗迪;C·绍博;S·萨尔伊;I·博迪 | 申请（专利权）人： | 普拉斯化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲 |
| 地址： | 荷兰迈*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备辛伐他汀的方法，其中辛伐他汀二聚体含量是可控制的。更详细地讲，本发明涉及一种制备辛伐他汀二聚体含量为约0.2％至约0.4％(重量)的辛伐他汀的方法。本发明也涉及一种制备辛伐他汀二聚体含量小于约0.2％(重量)的辛伐他汀的方法。本发明也公开一种可再现性制备具有特定辛伐他汀二聚体含量的辛伐他汀的工业规模化方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 具有 可控 辛伐他汀 二聚体 含量 范围 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有特定辛伐他汀二聚体含量的辛伐他汀的方法，所述方法包括步骤：a)在浓度为约25g/l至约40g/l的芳烃中将辛伐他汀铵盐内酯化以形成辛伐他汀；b)将该辛伐他汀溶于至少一种选自以下的溶剂中：甲苯、乙基乙酸酯、四氢呋喃和苯，并用选自以下的反溶剂将溶解的辛伐他汀沉淀：戊烷、己烷、庚烷、环己烷和石油醚；和c)分离该结晶辛伐他汀，其中所述结晶辛伐他汀含辛伐他汀二聚体的含量为约0.2％至约0.4％(重量)。
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