[发明专利]作为腺苷受体配体的7－([1,4]二噁烷－2－基)－苯并噻唑衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：R¹是如权利要求1中所述的二噁烷基团；R²是未取代或被取代的－(CH₂)_n－吡啶－2－、3－或4－基；或者是未取代或者单－或二－取代的－(CH₂)_n－哌啶－1－基；或者是未取代或者单－或二－取代的－(CH₂)_n－苯基；或者是苯并[1.3]间二氧杂环戊烯－5－基；或－(CH₂)_n－吗啉基；或－(CH₂)_n－四氢吡喃－4－基；或－(CH₂)_n－O－低级烷基；或－(CH₂)_n－环烷基；或－(CH₂)_n－C(O)－NR′R″；或－(CH₂)_n－2－氧代－吡咯烷－1－基；或－(CH₂)_nNR′R″；或－2－氧杂－5－氮杂－二环[2.2.1]庚－5－基；或－1－氧杂－8－氮杂－螺[4.5]癸－8－基；且其中R′和R″彼此独立地是低级烷基、－(CH₂)_o－O－低级烷基或者单－或二－取代的环烷基；且n是0、1、2或3；m是0或1；和o是1或2。已经发现通式I化合物是具有对A_2A－受体有良好亲和力和对A₁－和A₃受体有高度选择性的腺苷受体配体。

主权项

1.通式I化合物及其可药用的酸加成盐：其中：R¹是(RS)-[1，4]二噁烷-2-基-、(R)-[1，4]二噁烷-2-基-或(S)-[1，4]二噁烷-2-基-；R²是a)-(CH₂)_n-吡啶-2-、3-或4-基，它是未取代的或者被下述基团取代：-低级烷基，-(CH₂)_m-O-低级烷基，-(CH₂)_mNR′R″，-(CH₂)_m-吗啉基，-(CH₂)_m-吡咯烷-1-基，-(CH₂)_m-哌啶-1-基，为未取代的或被羟基取代，-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CF₃，-(CH₂)_n-O-(CH₂)_m-环烷基，-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-O-低级烷基，-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-2-氧代-吡咯烷-1-基，-(CH₂)_m-O-四氢吡喃-4-基，-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-吗啉基，-二-或四-氢吡喃-4-基，-氮杂环丁-1-基，为未取代的或被卤素、低级烷氧基或羟基取代；或者是b)-(CH₂)_n-哌啶-1-基，为未取代的或者被-羟基、-羟基-低级烷基、-低级烷基或-(CH₂)_m-O-低级烷基单-或二-取代；或者是c)-(CH₂)_n-苯基，为未取代的或者被-卤素、-低级烷基、-低级烷氧基或-(CH₂)_n-NR′R″单-或二-取代；或者是d)-苯并[1.3]间二氧杂环戊烯-5-基；或-(CH₂)_n-吗啉基；或-(CH₂)_n-四氢吡喃-4-基；或-(CH₂)_n-O-低级烷基；或-(CH₂)_n-环烷基；或-(CH₂)_n-C(O)-NR′R″；或-(CH₂)_n-2-氧代-吡咯烷-1-基；或-(CH₂)_nNR′R″；或-2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚-5-基；或-1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基；且其中R′和R″彼此独立地是低级烷基、-(CH₂)_o-O-低级烷基或环烷基，任选被羟基或低级烷基单-或二-取代；和n  是0、1、2或3；m  是0或1；且o  是1或2。