[发明专利]制备N－取代的2－氰基吡咯烷的方法有效
| 申请号： | 200480010135.0 | 申请日： | 2004-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN1774420A | 公开（公告）日： | 2006-05-17 |
| 发明（设计）人： | F·舍费尔;G·塞德尔迈尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;A61K31/401;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备 N－(N’－取代甘氨酰基)－2－氰基吡咯烷的方法，该方法包含至少：(a)在二甲基甲酰胺存在下，使式(V)的化合物与L－脯氨酰胺反应，其中相互独立地，X1和X3为卤素；X2为卤素、OH、O－C(＝O)－CH2X3、－O－SO2－(C1－8)烷基或－O－SO2－(芳基)，随后(b)使所得化合物不经分离与脱水剂反应，非必须地随后(c)在碱存在下，使所得化合物不经分离与适宜的胺反应，以及(d)以自由形式或酸加成盐的形式回收所得化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 吡咯烷 方法 | ||
【主权项】：
1.制备N-(N’-取代甘氨酰基)-2-氰基吡咯烷的方法，该方法至少包含：(a)在二甲基甲酰胺存在下，使式(V)的化合物与L-脯氨酰胺反应：![]()
其中相互独立地，X1和X3为卤素；X2为卤素、OH、O-C(＝O)-CH2X3、-O-SO2-(C1-8)烷基或-O-SO2-(芳基)，随后(b)使所得化合物不经分离与脱水剂反应，非必须地随后(c)在碱存在下，使所得化合物不经分离与适宜的胺反应，以及(d)以自由的形式或酸加成盐的形式回收所得化合物。
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